Химическая инактивация E3 Ubiquitin Ligase Cereblon по помалидомидной основе Homo-PROTACs

13.2K просмотров

Цитируется: 14

10:44 мин.

15 мая 2019 г.

10.3791/59472-v

15 мая 2019 г.

13.2K просмотров

Stefanie Lindner^*¹ , Christian Steinebach^*² , Hannes Kehm¹ , Martin Mangold² , Michael Gütschow² , Jan Krönke¹

¹Department of Internal Medicine III, University Hospital Ulm, ²Pharmaceutical Institute, Pharmaceutical Chemistry I, University of Bonn

^* These authors contributed equally

Эта работа описывает синтез и характеристику помалидомида основе, бифункциональный гомо-PROTAC как новый подход, чтобы вызвать убиквитинирование и деградацию E3 убиквитин лигазе цереблон (CRBN), цель аналогов талидомида.