Получение энантиопурных неактивированных азиридинов и синтез биемамида B, D и эпиалло-изомускарина

В течение последних 30 лет группа профессора Хён-Джун Ха изучала химию азиридина и развивала синтез азотсодержащих ценных молекул асимметричным образом. В этом визуальном эксперименте мы показываем здесь синтез карбоксилата энантиопуре азиридина-2 и его применение для синтеза биэмамида B, D и эпиалло-изомускариновых алкалоидов. Этот метод показывает получение как энантиопурного L-метанольного эфира 2R, так и 2S азиридина-2 карбоксилата в больших масштабах посредством селективного процесса кристаллизации.

В этом визуальном эксперименте мы показали получение энантиопуры азиридина-2 карбоксилата и его применение для синтеза биэмамида B, D и эпиалло-изомускариновых алкалоидов. Протокол в этой статье представляет собой простой метод получения неактивированных азиридинов в больших масштабах, который включает в себя простые этапы, такие как кристаллизация, фильтрация и колоночный хроматографический процесс. Начните с добавления 2, 3-дибромпропана L-метанольного эфира 1А и магнитного перемешивающего стержня в высушенную в духовке 250-миллилитровую колбу с двумя шейками круглого дна в атмосфере азота.