التوافر الحيوي: نظرة عامة

يشير التوافر الحيوي إلى النسبة من الدواء المُعطى التي تصل إلى الدورة الدموية الجهازية في صورتها النشطة غير المتغيّرة. ويُعدّ مُعلمة حركية دوائية أساسية يُحدّد مدى فعالية الدواء في تحقيق أهدافه العلاجية المرجوّة. ويؤثّر مسار الإعطاء بدرجة كبيرة على التوافر الحيوي؛ إذ يحقّق الإعطاء الوريدي توافرًا حيويًا كاملاً بنسبة 100% نظرًا لدخول الدواء مباشرة إلى مجرى الدم. وعلى النقيض من ذلك، غالبًا ما يؤدّي الإعطاء الفموي إلى انخفاض التوافر الحيوي نتيجة عوامل مثل حواجز الامتصاص والعمليات الأيضية.

عند تناول الدواء عن طريق الفم، يجب أن يمر عبر الجهاز الهضمي حيث يخضع لعمليات الامتصاص والأيض. ويتأثر التوافر الحيوي للأدوية الفموية بعدة عوامل، منها:

• نشاط الإنزيمات في جدار الأمعاء والكبد: قد يُستقلَب الدواء بواسطة إنزيمات موجودة في جدار الأمعاء أو الكبد قبل وصوله إلى الدورة الدموية الجهازية، وتُعرَف هذه الظاهرة باستقلاب المرور الأوّلي. وتُستقلب بعض الأدوية مثل ليدوكائين وبروبرانولول بدرجة كبيرة خلال هذه المرحلة، مما يجعل تناولها فمويًا غير فعّال.
• درجة حموضة المعدة: تؤثر الطبيعة الحمضية أو القلوية للمعدة على ذوبانية الدواء ومعدل امتصاصه. فالأدوية ضعيفة الحموضة تُمتص بكفاءة أعلى في المعدة، بينما تُمتص الأدوية ضعيفة القلوية في الأمعاء.
• الحركة المعوية: يمكن أن تؤدي التغيرات في حركة الأمعاء إلى زيادة أو تقليل مدة بقاء الدواء في مواقع الامتصاص، مما ينعكس على معدل امتصاصه وكفاءته.

تُعتبر دراسات التوافر الحيوي ركيزة أساسية في البحث والتطوير الدوائي. إذ تُقيّم هذه الدراسات الكِسر الدوائي الذي يصل إلى الدورة الدموية الجهازية وكفاءة امتصاصه. وتُسهم النتائج المستخلصة منها في:

• تحديد الجدوى العلاجية للدواء والجرعات المثلى.
• تحسين التركيبات الدوائية لتعزيز الامتصاص والتوصيل الجهازي.
• اختيار مسارات الإعطاء الملائمة لتحقيق أقصى فعالية مع تقليل تأثيرات استقلاب المرور الأوّلي.

وتُعد هذه الدراسات ضرورية لتطوير واعتماد تركيبات جديدة أو محسّنة للأدوية القائمة، بما يضمن السلامة والفعالية وتحقيق أفضل النتائج العلاجية.