9.1
يشير التوافر البيولوجي إلى جزء من إجمالي الجرعة المعطاة التي تصل إلى الدورة الدموية الجهازية كدواء سليم.
تؤدي طرق الإدارة المختلفة إلى توافر بيولوجي متفاوت. على سبيل المثال ، يدخل الدواء مباشرة إلى مجرى الدم عن طريق الحقن الوريدي ، مما يوفر التوافر البيولوجي بنسبة 100٪.
ومع ذلك, الأدوية التي تدار عن طريق الفم تمر عبر الجهاز الهضمي, الحصول على امتصاص, وتخضع لعملية التمثيل الغذائي في الكبد, مما يؤدي إلى جرعة أقل من المخدرات تصل إلى الدورة الدموية الجهازية.
يعتمد التوافر البيولوجي للدواء عن طريق الفم على نشاط الإنزيم في جدار الأمعاء أو الكبد ، ودرجة الحموضة في المعدة ، وحركة الأمعاء. إنها نسبة كمية الدواء التي تصل إلى الدورة الدموية الجهازية إلى كمية الدواء التي يتم إعطاؤها.
تخضع بعض الأدوية ، مثل الليدوكائين ، لعملية التمثيل الغذائي المكثفة للتمرير الأول ، مما يقلل بشكل كبير من توافرها البيولوجي ويستبعد استخدامها عن طريق الفم.
تشير دراسات التوافر البيولوجي لدواء جديد أو موجود إلى فائدته العلاجية وكفاءة الامتصاص والتركيبة المناسبة وطريقة الإدارة الفعالة.
يشير التوافر الحيوي إلى النسبة من الدواء المُعطى التي تصل إلى الدورة الدموية الجهازية في صورتها النشطة غير المتغيّرة. ويُعدّ مُعلمة حركية دوائية أساسية يُحدّد مدى فعالية الدواء في تحقيق أهدافه العلاجية المرجوّة. ويؤثّر مسار الإعطاء بدرجة كبيرة على التوافر الحيوي؛ إذ يحقّق الإعطاء الوريدي توافرًا حيويًا كاملاً بنسبة 100% نظرًا لدخول الدواء مباشرة إلى مجرى الدم. وعلى النقيض من ذلك، غالبًا ما يؤدّي الإعطاء الفموي إلى انخفاض التوافر الحيوي نتيجة عوامل مثل حواجز الامتصاص والعمليات الأيضية.
عند تناول الدواء عن طريق الفم، يجب أن يمر عبر الجهاز الهضمي حيث يخضع لعمليات الامتصاص والأيض. ويتأثر التوافر الحيوي للأدوية الفموية بعدة عوامل، منها:
تُعتبر دراسات التوافر الحيوي ركيزة أساسية في البحث والتطوير الدوائي. إذ تُقيّم هذه الدراسات الكِسر الدوائي الذي يصل إلى الدورة الدموية الجهازية وكفاءة امتصاصه. وتُسهم النتائج المستخلصة منها في:
وتُعد هذه الدراسات ضرورية لتطوير واعتماد تركيبات جديدة أو محسّنة للأدوية القائمة، بما يضمن السلامة والفعالية وتحقيق أفضل النتائج العلاجية.
يشير التوافر البيولوجي إلى جزء من إجمالي الجرعة المعطاة التي تصل إلى الدورة الدموية الجهازية كدواء سليم.
تؤدي طرق الإدارة المختلفة إلى توافر بيولوجي متفاوت. على سبيل المثال ، يدخل الدواء مباشرة إلى مجرى الدم عن طريق الحقن الوريدي ، مما يوفر التوافر البيولوجي بنسبة 100٪.
ومع ذلك, الأدوية التي تدار عن طريق الفم تمر عبر الجهاز الهضمي, الحصول على امتصاص, وتخضع لعملية التمثيل الغذائي في الكبد, مما يؤدي إلى جرعة أقل من المخدرات تصل إلى الدورة الدموية الجهازية.
يعتمد التوافر البيولوجي للدواء عن طريق الفم على نشاط الإنزيم في جدار الأمعاء أو الكبد ، ودرجة الحموضة في المعدة ، وحركة الأمعاء. إنها نسبة كمية الدواء التي تصل إلى الدورة الدموية الجهازية إلى كمية الدواء التي يتم إعطاؤها.
تخضع بعض الأدوية ، مثل الليدوكائين ، لعملية التمثيل الغذائي المكثفة للتمرير الأول ، مما يقلل بشكل كبير من توافرها البيولوجي ويستبعد استخدامها عن طريق الفم.
تشير دراسات التوافر البيولوجي لدواء جديد أو موجود إلى فائدته العلاجية وكفاءة الامتصاص والتركيبة المناسبة وطريقة الإدارة الفعالة.
From Chapter 9:
Now Playing
Bioavailability and Bioequivalence
949 Views
Bioavailability and Bioequivalence
779 Views
Bioavailability and Bioequivalence
766 Views
Bioavailability and Bioequivalence
453 Views
Bioavailability and Bioequivalence
297 Views
Bioavailability and Bioequivalence
628 Views
Bioavailability and Bioequivalence
1.1K Views
Bioavailability and Bioequivalence
417 Views
Bioavailability and Bioequivalence
572 Views
Bioavailability and Bioequivalence
410 Views
Bioavailability and Bioequivalence
397 Views
Bioavailability and Bioequivalence
458 Views
Bioavailability and Bioequivalence
477 Views
Bioavailability and Bioequivalence
496 Views
Bioavailability and Bioequivalence
497 Views
See More