تقدم هذه الدراسة وتصف صياغة أنظمة توصيل الأدوية ذاتية الاستحلاب سيبروفلوكساسين.
يتطلب اشتراك JoVE لعرض هذا المحتوى. تسجيل الدخول أو ابدأ نسخة تجريبية مجانية
مقالة منهجية
تقدم هذه الدراسة وتصف صياغة أنظمة توصيل الأدوية ذاتية الاستحلاب سيبروفلوكساسين.
يستخدم سيبروفلوكساسين ، وهو مضاد حيوي قوي للفلوروكينولون ، لعلاج الالتهابات البكتيرية المختلفة. هذا الدواء لديه قابلية منخفضة للذوبان في الماء والتوافر البيولوجي عن طريق الفم محدود. للتغلب على هذه القيود ، ركزت هذه الدراسة على تطوير نظام توصيل الأدوية ذاتي الاستحلاب (SEDDS) للسيبروفلوكساسين ، بهدف تعزيز قابليته للذوبان والتوافر البيولوجي. تضمنت عملية الصياغة اختيار زيت السيليكون ، وتوين 80 ، والبروبيلين جلايكول (PG) ، والبولي إيثيلين جلايكول (PEG) كمكونات أساسية بناء على دراسات الذوبان. تم توجيه تحسين تركيبات SEDDS بمخططات الطور الثلاثي الزائف ، والتي ساعدت في تحديد المناطق الفعالة ذاتية الاستحلاب وتحديد النسب المثلى للفاعل بالسطح والخافض للتوتر السطحي. تضمن تقييم تركيبات SEDDS حجم القطرات وقياسات إمكانات زيتا جنبا إلى جنب مع التحليل الطيفي للأشعة تحت الحمراء بتحويل فورييه (FT-IR) ، مما يؤكد التوافق مع المواد السواغة للأدوية ودمج الأدوية الناجح. أظهرت تركيبات F2 و F5 أحجام قطرات تبلغ 320 نانومتر و 202 نانومتر ، على التوالي ، مع إمكانات زيتا مقابلة تبلغ -11.4 مللي فولت و -13.38 مللي فولت ، مما يدل على الاستقرار. أظهرت دراسات الإصدار إصدارا سريعا أوليا ، حيث تم إطلاق 88.2٪ من F5 خلال أول ساعتين ، يليه إطلاق مستدام ، حيث وصل إلى 93.1٪ بعد 5 ساعات. تعمل التركيبات الحالية على تحسين قابلية ذوبان الدواء وتوافره البيولوجي بشكل كبير.
سيبروفلوكساسين هو كينولون مفلور له نشاط كبير ضد كل من البكتيريا سالبة الجرام وموجبة الجرام ، ويرجع ذلك إلى حد كبير إلى وجود ذرة فلور في الموضع 6 من هيكل حلقة النفثيريدين. يعزز هذا التعديل طيف نشاطه المضاد للبكتيريا1،2. كمضاد حيوي اصطناعي للفلوروكينولون ، فإنه يستهدف جيراز الحمض النووي البكتيري أو توبويزوميراز II ، مما يجعله علاجا فعالا لمختلف أنواع الالتهابات البكتيرية. على الرغم من فعاليته واسعة الطيف وملفه الآمن بشكل عام ، إلا أنه يواجه تحديات مع انخفاض الذوبان المائي والتوافر البيولوجي عن طريق الفم ، مما يعيق تطبيقه السريري3،
الوصول مقيد. يرجى تسجيل الدخول أو بدء فترة تجريبية لعرض هذا المحتوى.
ملاحظة: تفاصيل الكواشف والمعدات المستخدمة في هذه الدراسة مدرجة في جدول المواد.
1. دراسات الذوبان
الوصول مقيد. يرجى تسجيل الدخول أو بدء فترة تجريبية لعرض هذا المحتوى.
دراسة الذوبان ومخطط الطور الثلاثي الزائف
تكون قابلية ذوبان الدواء النقي في المكونات المختارة هي الأعلى في زيت السيليكون عند 85 مجم / مل ، يليه Tween 80 عند 70 مجم / مل ، و PG عند 50 مجم / مل ، و PEG عند 30 مجم / مل. كشف مخطط الطور الثلاثي الزائف المشتق عن نسبة ثابتة من المواد الخافضة للتوتر السطحي إلى المواد الخافضة للتوتر السطحي (Smix). في الرسم البياني ، أظهر نظام مكون من PG / PEG 600 و T-80 بنسبة 1: 6 مساحة كبيرة قادرة على الاستحلاب بزيت السيليكون. يوضح الشكل 1
الوصول مقيد. يرجى تسجيل الدخول أو بدء فترة تجريبية لعرض هذا المحتوى.
ما يقرب من 40٪ من الكيانات الكيميائية الجديدة تظهر قابلية ضعيفة للذوبان في الماء ، مما يؤدي إلى انخفاض التوافر البيولوجي عن طريق الفم22. هذا التحدي يعيق بشكل كبير التطبيق السريري للعديد من المركبات العلاجية المحتملة. إنه مضاد حيوي فلوروكينولون اصطناعي واسع النطاق مصنف تحت BCS IV ، مما يجسد مثل هذه الأدوية مع مشكلات الذوبان3. للتغلب على تحديات الذوبان هذه ، يتم استخدامه في البحث كنهج جديد5. إنه مزيج متجانس من الزيوت ا.......
الوصول مقيد. يرجى تسجيل الدخول أو بدء فترة تجريبية لعرض هذا المحتوى.
المؤلفون ليس لديهم ما يكشفون عنه.
بيان التمويل: تم تمويل هذا العمل من قبل برنامج تمويل البحوث الجارية (ORF-2025-339) ، جامعة الملك سعود ، الرياض ، المملكة العربية السعودية.
....الوصول مقيد. يرجى تسجيل الدخول أو بدء فترة تجريبية لعرض هذا المحتوى.
| الاسم | الشركة | رقم فهرسي | التعليقات |
|---|---|---|---|
| سيبروفلوكساسين | فيروز سون فارما (Nowshera 24،110 ، باكستان | NA | المخدرات القياسية |
| Mygliol oil ، | Dow Chemical Ltd ، بانكوك 10،110 ، تايلاند | NA | |
| زيت حمض الأوليك ، زيت السيليكون ، زيت الزيتون ، زيت الخروع ، وزيت عباد الشمس | ؛ غازي عنتاب (Gunedogu Anadolu 34،810 ، تركيا) | NA | أكسيد |
| البولي إيثين 200 | سيجما ألدريتش (سانت لويس ، ميسوري 63،101 ، الولايات المتحدة | 8.17001 | الفاعل بالسطح |
| أكسيد البولي إيثيلين 400 | سيجما ألدريتش (سانت لويس ، ميسوري 63،101 ، الولايات المتحدة | 182028 | الفاعل بالسطح |
| أكسيد البولي إيثيلين 600 | أهاد الدولية للأدوية ، ديرا إسماعيل خان ، 29،050 ، باكستان | NA | الخافض للتوتر |
| السطحي البولي إيثيلين جلايكول (PG) | سيجما ألدريتش (سانت لويس ، ميسوري 63،101 ، الولايات المتحدة | 1546401 | الخافض للتوتر السطحي |
| المشترك Tween 20 | Sigma Aldrich (سانت لويس ، ميسوري 63،101 ، الولايات المتحدة | 11332465001 | |
| Tween 80 | Sigma Aldrich (سانت لويس ، ميسوري 63،101 ، الولايات المتحدة | P8074 | الفاعل بالسطح |
الوصول مقيد. يرجى تسجيل الدخول أو بدء فترة تجريبية لعرض هذا المحتوى.
تم نشر هذه المقالة
الفيديو قريباً