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可分散桃红四物片的制备

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DOI:

10.3791/64809

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2023年2月3日

本文内容

摘要

本文讨论了将中药桃红四物汤制备成分散片的处方设计与制备工艺。我们通过单因素试验和正交试验筛选处方辅料,优化制剂工艺,最终制得桃红四物分散片。

摘要

本研究优化了桃红四物分散片的处方制备工艺,为其临床应用的拓展提供基础。以分散均匀性和崩解时间作为考察指标,采用单因素试验对桃红四物分散片的辅料种类进行配伍筛选,并通过正交试验设计优化处方。采用超高效液相色谱法(UPLC)测定优化处方制备的桃红四物分散片中有效成分的含量及溶出度,从而确定最佳制备工艺。

桃红四物分散片的最佳组成为17%桃红四物提取物粉末、1%硬脂酸镁、49%微晶纤维素、20%交联聚乙烯吡咯烷酮和13%羧甲基淀粉钠。采用直接压片法制备桃红四物分散片时,优化处方的粉末在3分钟内均匀分散,50分钟内溶出率超过90%。按照优化工艺制备的桃红四物分散片在水中迅速崩解,分散均匀性良好,质量可控。

引言

桃红四物汤是由桃仁、红花、当归、白芍、川芎和地黄组成的一种方剂1,2,可用于活血化瘀、消肿止痛3,4。既往研究表明,桃红四物汤不易保存,易受霉变等因素影响。此外,临床常用的汤剂不便于运输,且煎煮过程繁琐,质量易产生波动。因此,迫切需要开发一种桃红四物汤的新剂型——片剂。

分散片是指能在水中迅速崩解并形成均匀混悬液的片剂5。在中药制剂中,分散片的主药通常由中药原料药材的粉末、提取物及其他适宜的辅料制备而成6。与传统的液体制剂和普通片剂相比,分散片作为一种新型剂型,具有在人体内吸收更快、稳定性更好、服用和携带方便等优点,并具备崩解迅速、生物利用度高、分散均匀性好等一系列优良特性7,8。

正交试验设计方法利用正交表科学地选择试验条件,安排合理的试验方案,并通过数学上的极差和方差概念分析试验结果,从而获得最优方案9,10。在本研究中,我们特别关注某些关键特性:分散均匀性、整齐性以及可比性。正交实验设计还可结合部分因子和全因子设计进行调整。在本研究中,我们采用正交实验设计对可分散的桃红四物片的辅料种类、辅料配比及药物载量数据进行筛选和优化。与传统中药煎剂相比,采用本文所述方法制备的桃红四物分散片具有服用方便、易于保存、抗霉性强等优点。

方案

1. 桃红提取物的制备

  1. 称取39.6 g炮制地黄根(Rehmannia glutinosa [Gaertn.] Libosch. ex Fisch. et Mey.)、29.7 g桃仁(Prunus persica [L.] Batsch)、19.8 g红花(Carthamus tinctorius L.)、29.7 g当归(Angelica sinensis [Oliv.] Diels)、29.7 g白芍根(Cynanchum otophyllum Schneid)和19.8 g川芎(Ligusticum chuanxiong hort),共计168.3 g药材11,将上述药材置于煎煮锅中。
  2. 进行三次煎煮。
    1. 每次加入1,683 mL水,煮沸1.5 h。
  3. 合并滤液,用纱布过滤所得液体,再用旋转蒸发仪浓缩至最终体积为400 mL。
  4. 将浓缩液均匀倒入蒸发皿中,置于90 °C水浴中蒸发除去多余水分。
  5. 将浓缩后的提取物置于85 °C真空干燥箱中干燥8 h,得到干燥提取物。
  6. 随后将干燥提取物在研钵中研磨成粉末,再用80目筛过筛。
    ​注意:所得干燥提取物为粉红色草药粉末,含有四种药材成分。

2. 填料的筛选

  1. 使用乳糖、预胶化淀粉和微晶纤维素作为填充剂。
  2. 使用交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)作为崩解剂,硬脂酸镁作为润滑剂。
    注意:采用三种配方制备用于测试的处方。
  3. 制备配方1:取0.5 g药用粉末和3.4 g微晶纤维素(MCC)作为填充剂,1 g PVPP和0.1 g硬脂酸镁作为润滑剂。
  4. 制备配方2:取0.5 g药用粉末,3.4 g预胶化淀粉作为填充剂,1 g PVPP作为崩解剂,0.1 g硬脂酸镁作为润滑剂。
  5. 制备配方3:取0.5 g药用粉末,3.4 g乳糖作为填充剂,1 g PVPP作为崩解剂,0.1 g硬脂酸镁作为润滑剂。
  6. 将每种处方充分混合后,过80目筛。将混合均匀的粉末置于单冲压片机中,压制成片。
  7. 对每片样品分别进行测试。将药片放入盛有1 L、37 °C蒸馏水的烧杯中。
  8. 将烧杯置于溶出度测定仪中(材料表)。
  9. 启动溶出度测定仪,并开始计时。当药片完全崩解后,停止计时,观察药片是否均匀分散。
    ​注意:在后续实验中,我们以崩解时间和分散均匀性作为评价指标。各处方所得数据见表1。

3. 崩解剂的选择

  1. 将三种辅料两两混合,制备三种不同的处方,并测试这些组合。
  2. 制备处方1:交联聚维酮(PVPP)与低取代羟丙基纤维素(L-HPC)按1:1比例混合。
  3. 制备处方2:低取代羟丙基纤维素(L-HPC)与羧甲基淀粉钠(CMS-Na)按1:1比例混合。
  4. 制备处方3:交联聚维酮(PVPP)与羧甲基淀粉钠(CMS-Na)按1:1比例混合。
  5. 将每种处方充分混合后,过80目筛。将混合均匀的粉末置于单冲压片机中进行压片。
  6. 观察片剂的外观与形状。将片剂置于白色背景上,检查其色泽是否均匀。按照步骤2.7–2.9测定崩解时间。
    ​注:结果见表2。

4. 填充剂和崩解剂用量的优化

  1. 通过正交实验优化填料(步骤2)和崩解剂(步骤4)的特定用量,以微晶纤维素用量为因素A,交联聚乙烯吡咯烷酮用量为因素B,羧甲基纤维素钠用量为因素C,空白误差为因素D。
  2. 根据表3准备辅料。将各辅料分别称重后,均匀混合三种配方。
  3. 将混合好的配方通过筛孔直径为0.18 mm的筛网过筛。
  4. 将混合物压制成片剂。按照步骤2.7–2.9测定崩解时间。
    注:表3和表4分别显示了因素水平安排和正交实验设计。
  5. 将获得的数据导入电子表格软件进行数据分析。
    ​注:表5显示了方差分析结果,图1显示了各测试指标的变化趋势。

5. 药物载量的筛选

注意:在完成填充剂和崩解剂测试后,确定微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠和硬脂酸镁的最佳用量分别为 4.4 g、1.8 g、1.2 g 和 0.1 g。

  1. 在保持填充剂、崩解剂和润滑剂的相对含量不变的前提下,制备处方1(含1 g药粉)、处方2(含1.5 g药粉)、处方3(含2 g药粉)和处方4(含2.5 g药粉)。
  2. 将各处方所用的粉末、填充剂、崩解剂和润滑剂充分混合,并通过80目筛网。
  3. 压制成片剂,并将一片片剂放入崩解时限测定仪中。
  4. 启动仪器并开始计时;待片剂完全崩解后停止计时。
    ​注意:处方配比见表6。

6. 桃红四物分散片的质量评价

  1. 外观评价
    注意:根据《中华人民共和国药典》2020年版通则010112的要求,片剂应完整光洁,色泽均匀。
    1. 从每批中随机选取六片,观察分散片表面是否光滑,色泽是否均匀。
  2. 重量差异
    1. 湿重测定:从每批中取20片,准确称定总重量,计算平均片重。
    2. 分别称定每片的重量。
    3. 将每片的重量与平均重量进行比较。
      注意:平均重量与单个片剂重量之间的差异不得超过0.30 g ± 7.5%;超出重量差异限度的片剂不得超过2片,且任何一片的重量均不得超过限度的1倍。
  3. 崩解与分散均匀性试验
    注意:根据《中华人民共和国药典》通则092112的规定,测定各批片剂的崩解时间。
    1. 将吊篮悬挂于支架上,上端为不锈钢轴;将装置浸入1 L烧杯中,调节吊篮位置,使其筛网在降至最低点时距烧杯底部25 mm。
    2. 向烧杯中加入温度为37 °C ± 1 °C的水,调节液面高度,使吊篮升至最高点时筛网位于液面下15 mm处;确保吊篮顶部在任何时刻均不浸入溶液中。
    3. 从每批样品中取六片,置于吊篮的玻璃管中。
    4. 启动溶出度测定仪。
      注意:每片应在15分钟内完全崩解。
    5. 若有一片未完全崩解,则另取六片重新测试;所有片剂均须符合规定。

7. 表征

  1. 色谱条件
    1. 使用色谱柱规格为 2.1 mm × 100 mm 的色谱柱(例如 ACQUITY UPLC BEH C18 1.7 µm)。
    2. 流动相使用 100% 乙腈(A)和 0.5% 磷酸水溶液(B)。
    3. 梯度洗脱程序如下:0–4 分钟(10%–30%),4–10 分钟(30%–60%),10–15 分钟(60%–85%),15–17 分钟(85%–50%),17–20 分钟(50%–10%),20–22 分钟(10%–10%)。
    4. 流速为 0.2 mL/min,检测波长为 260 nm,柱温为 30 °C,进样体积为 2 µL。
  2. 溶液配制
    1. 配制苦杏仁苷对照品溶液:将苦杏仁苷溶于甲醇,浓度为 0.2 mg·mL−1。
    2. 配制供试品溶液:
      1. 取每份样品,用研钵研碎 5 片,转移至 25 mL 容量瓶中,加入 25 mL 80% 甲醇,定容至刻度。
      2. 将各样品在 150 W、40 kHz 条件下超声处理 30 分钟以溶解。
      3. 将各样品冷却至室温,再用 80% 甲醇补足至 25 mL。
      4. 最后用微孔滤膜(0.22 µm)过滤样品。以滤液作为待测样品。
  3. 线性关系分析
    1. 取 1 mL 对照品溶液,用微孔滤膜(0.22 µm)过滤。
    2. 分别取 0.5 µL、1 µL、1.5 µL、2 µL、2.5 µL 和 3 µL 对照品溶液注入色谱柱,按第 7.1 节所述条件进行色谱分析。
    3. 进样后记录峰面积。
    4. 以峰面积(y)为因变量,进样体积(x)为自变量,进行线性回归分析。
      注:得到的回归方程为 y = 18115x − 2386.6(R² = 0.9993),表明苦杏仁苷在 0.0492–0.3101 mg 范围内具有良好的线性关系。图 2 为标准曲线。
  4. 精密度试验
    1. 将对照品溶液(按第 5.2.1 节方法配制)连续 6 次各进样 2 µL 至色谱仪。
    2. 记录峰面积,并计算相对标准偏差(RSD)值。
      注:测得苦杏仁苷峰面积的 RSD 值为 2.7%,表明仪器具有良好的精密度。
  5. 重复性试验
    1. 为评估方法的重复性,将 30 片分散片研磨成细粉,并将所得粉末混合均匀。
    2. 将混合粉末分成六份,每份约 1 g。
    3. 按第 7.2.2 节所述方法配制供试品溶液。
    4. 每份样品进样 2 µL,记录峰面积,并计算 RSD 值。
      注:测得峰面积的 RSD 值为 1.8%,表明该方法具有良好的重复性。
  6. 稳定性试验
    1. 取同一供试品溶液,在 0 h、2 h、4 h、6 h、8 h、12 h 和 14 h 分别进样 2 µL。
    2. 记录峰面积,并计算 RSD 值。
      注:测得苦杏仁苷峰面积的 RSD 值为 2.8%,表明供试品溶液在室温下 24 小时内稳定。
  7. 样品加样回收率试验
    1. 取 6 份分散片样品,按第 7.2.2 节所述方法配制供试品溶液。
    2. 向同一进样瓶中加入 1 mL 对照品溶液,按第 7.1 节所述条件测定样品含量,并计算回收率。
      注:分析结果显示,苦杏仁苷的平均回收率为 101%(n = 6),RSD 值为 2.8%,表明该方法具有良好的准确度。
  8. 样品含量测定
    1. 取三批分散片,按第 7.2.2 节所述方法配制供试品溶液。
    2. 在第 7.1 节所述色谱条件下,每份样品进样 2 µL。
    3. 记录峰面积,并测定含量。
      注:三批分散片中苦杏仁苷的平均含量为 0.257 mg/片。
  9. 溶出度测定
    1. 取六批分散片,按照《中华人民共和国药典》2020 年版12中规定的溶出度测定小杯法测定溶出速率。
    2. 以 0.1 M 盐酸溶液(250 mL)为溶出介质,在 37 °C ± 0.5 °C、转速 100 rpm 条件下进行 50 分钟溶出试验。
    3. 立即用微孔滤膜(0.22 µm)过滤样品溶液。
    4. 按第 7.1 节所述色谱条件进行进样和检测。
    5. 记录峰面积和溶出率。
      注:六批样品的溶出率分别为 98%、99%、96%、97%、97% 和 98%。

结果

本研究采用传统方法制备桃红四物汤的液体提取物,并通过浓缩和干燥制得中药粉末。在保持中药粉末、崩解剂和润滑剂不变的前提下,筛选乳糖、预胶化淀粉和微晶纤维素作为填充剂,以确定崩解时间。尽管以乳糖作为填充剂时的崩解时间优于预胶化淀粉和微晶纤维素,但其硬度和表面光洁度未达到规定标准,因此选择微晶纤维素作为填充剂。

为了选择合适的崩解剂,我们建立了三种处方,均使用相同的中药粉末、填充剂和润滑剂:处方1(交联聚维酮和低取代羟丙基纤维素),处方2(低取代羟丙基纤维素和羧甲基淀粉钠),处方3(交联聚维酮和羧甲基淀粉钠);每种崩解剂的比例均为1:1。以片剂外观、崩解时间和分散均匀性作为考察指标,结果表明,交联聚维酮与羧甲基淀粉钠联合使用时,其崩解时间和分散均匀性综合表现最优。接下来,我们通过正交试验确定最佳填充剂和崩解剂的用量。最优结果为:微晶纤维素(MCC,因素A)4.4 g,交联聚维酮(PVPP,因素B)1.8 g,羧甲基淀粉钠(CMS-Na,因素C)1.2 g。在确定了填充剂和崩解剂的最佳用量与比例后,我们进一步通过考察不同比例下的崩解时间、分散均匀性和硬度,确定了中药粉末的最佳用量。图3显示,四个处方均通过了分散均匀性检查。然而,随着药物负荷量的增加,崩解时间延长,硬度下降。最终确定的处方为:药用粉末1.5 g、微晶纤维素4.4 g、交联聚维酮1.8 g、羧甲基淀粉钠1.2 g、硬脂酸镁0.1 g。最终规格为每片0.30 g,每次服用4片(每日3次),相当于含生药1.068 g。

含量测定与溶出度检测结果显示,每片分散片中苦杏仁苷的含量为0.257 mg。在溶出度试验中,六批分散片在50分钟时的溶出率分别为98%、99%、96%、97%、97%和98%,表明桃红四物分散片的溶出速率良好。

因素A-D的实验指标平均值折线图,展示数据变异性。
图1:测试指标的平均趋势。 测试指标的平均趋势图。图中因素A为桃红四物药粉含量,因素B为PVPP含量,因素C为CMS-Na含量,因素D为空白误差组。各因素中的数值代表不同含量(详见表3)。纵轴数值表示K值,K值越低表示结果越好。请点击此处查看该图的放大版本。

“色谱线性图;峰面积与进样体积的关系;y=18115x–2386.6,R²=0.9993”
图2:苦杏仁苷标准曲线。 苦杏仁苷的标准曲线,其中x轴表示进样体积,y轴表示峰面积。请点击此处查看该图的放大版本。

药物制剂图表:崩解时间、分散性、硬度与处方剂量的关系。
图 3:药物载量筛选结果。 本图显示了药物载量的实验结果;左侧 y 轴表示时间,右侧 y 轴表示硬度,x 轴上的四个处方代表不同的药物载量体积。 请点击此处查看该图的放大版本。

序号药用粉末 (g)PVPP (g)MCC (g)预胶化淀粉 (g)乳糖 (g)崩解时限 (s)外观
10.513.426洁净
20.513.454洁净
30.513.416一般

表1:填充剂筛选结果。 三种处方中的主药含量和PVPP用量保持不变;处方1使用MCC作为填充剂,处方2使用预胶化淀粉作为填充剂,处方3使用乳糖作为填充剂。结果显示,以乳糖作为填充剂的片剂崩解时间最短,但光泽度未达到标准。

崩解剂处方外观崩解时限(s)分散均匀性(s)
PVPP+L-HPC洁净3939
L-HPC+CMS-Na洁净4052
PVPP+CMS-Na洁净4240

表2:崩解剂组合筛选。在主药和填充剂保持不变的条件下,测试了不同崩解剂组合的崩解时限和分散均匀性。处方1为PVPP + L-HPC,处方2为L-HPC + CMS-Na,处方3为PVPP + CMS-Na,其中PVPP + CMS-Na组合的崩解时限最短。

水平A  (g)B (g)C (g)D (g)
13.40.60.4blank
24.41.20.8blank
35.41.81.2blank

表3:正交设计的因素水平。 每个处方中主药的剂量保持不变。因素A为填充剂MCC的用量,因素B为PVPP的用量,因素C为CMS-Na的用量,因素D为空白误差。

编号A (g)B (g)C (g)D (空白)崩解时间限值 (s)
1111169
21222123
3133340
4212343
5223131
6231239
7313278
8321359
9332134
K1232190167134
K2113213200240
K3171113149142
K177.33366.33355.66744.667
K237.6677166.66780
K35737.66749.66747.333
R39.66733.3331735.333
主次顺序RA>RD>RB>RC

表4:正交实验设计及实验结果。

方差来源平方和自由度均方F 值显著性
A236.667 21180.3331.016>0.05
B1828.6672914.3330.787>0.05
C44622230.192>0.05
D (误差)2322.66721161.333

表5:方差分析结果。

处方药用粉末 (g)MCC (g)PVPP (g)CMS-Na (g)硬脂酸镁 (g)
114.41.81.20.1
21.54.41.81.20.1
324.41.81.20.1
42.54.41.81.20.1

表6:药物载量配方。 每个处方中MCC、PVPP和CMS-Na的用量保持不变。处方1中主药剂量为1 g,处方2为1.5 g,处方3为2 g,处方4为2.5 g。

批号外观平均片重 (g)重量差异 (g)平均硬度 (N)崩解时限 (s)分散均匀性 (s)
20220710清洁0.1978合格223943
20220711清洁0.186合格213541
20220712 清洁 0.1948合格182932

表7:桃红四物分散片的质量评价。 对三批样品进行了外观分析、平均重量分析、重量差异检查、硬度检查、崩解时限检查和分散均匀性检查。

讨论

本研究采用正交设计,考察了填充剂、崩解剂和药物粉末用量对分散片崩解时间及分散均匀性的影响。结果表明,优选处方能够快速崩解。在选择最合适的填充剂时发现,尽管乳糖的崩解时间最短,但其片剂硬度不足,且表面不够光滑,存在粉末脱落和片剂松散现象,因此乳糖不符合理想填充剂的要求。最终选择微晶纤维素作为最佳填充剂。微晶纤维素是一种呈粉末或短棒状的高分子聚合物,具有良好的流动性,且无纤维结构13。此外,微晶纤维素无臭、无毒、易于崩解,且不与药物发生反应。该聚合物是制药工业中重要的辅料,可有效结合药物成分,促进药物成型14。同时,该聚合物在增强药物强度的同时有助于药物成分的分解,主要作为辅料、填充剂或药物释放调节剂,用于制备药片、药物颗粒和药物胶囊15,16。

崩解剂具有良好的吸水性和膨胀性,可促进分散片在水中的均匀分散。目前,分散片中最常用的崩解剂为L-HPC、交联PVPP和CMS-Na17。本实验中,交联PVPP与CMS-Na联用时表现出最短的崩解时间。大多数分散片采用两种或两种以上的崩解剂,联用崩解剂可增强崩解效果并降低成本18。在筛选药物载量时发现,随着药物载量的增加,片剂硬度下降;该现象可能与药材粉末的性质有关19。最终通过处方优化确定了制备含四种成分的分散片的工艺,并对崩解时间和分散均匀性进行了考察。最终配方成分为:药材粉末(17%)、微晶纤维素(49%)、交联聚乙烯吡咯烷酮(20%)、羧甲基淀粉钠(13%)以及硬脂酸镁(1%)。

与传统中药汤剂相比,分散片具有生物利用度高、稳定性好、便于携带等优点,尤其适用于难以服用汤剂或存在吞咽困难的患者20,21。在中药制剂中,分散片的主药通常并非单一化合物,而是由多种成分组成的复杂混合物。此外,此类粉末黏度相对较高,且通常具有吸湿性。以中药药材粉末为主要成分的普通片剂常存在崩解时间长、分散均匀性差等多种问题,从而影响疗效。因此,本研究针对桃红四物汤设计了一种新型制剂——分散片,以解决传统汤剂存在的问题,拓展其应用范围,并促进药物在体内的吸收22。在本研究中,我们采用水提法从药材中提取得到干浸膏粉末。传统的煎煮方法可依据有效成分及其活性成分的特性,对复杂组分进行提取。此外,分散片还可提高活性成分的含量。在制备过程中,应充分考虑药材中杂质的去除与活性成分的保留问题,同时为后续分散片的制备创造有利条件。例如,桃红四物汤等传统汤剂通常含糖量较高,药材粉末易吸湿,因此在制备过程中的干燥环节需格外注意防潮。此外,成品片剂也应具备良好的防潮性能。

需要注意的是,本研究在含量测定实验中仅考察了一种指标成分,这是本研究的一个显著局限性,尽管我们的工作为后续深入研究提供了重要基础。将桃红四物汤煎剂转化为便于患者使用的分散片剂,更具实用性与可行性,也符合中药制剂的发展趋势。

披露

作者声明无利益冲突。

致谢

本研究受到国家自然科学基金(项目编号:82074059)、教育部新安医学重点实验室开放基金,安徽中医药大学(项目编号:2022XAYX07)、安徽省中医药复合重点实验室开放基金资助项目(项目编号:2019AKLCMF03)、安徽省学术和技术带头人后备人选资助项目(项目编号:2022H287)以及安徽省卫生健康科研重点项目(AHWJ2022a013)的支持

材料

本文使用的材料清单
姓名公司目录编号评论
乙腈OCEANPAKA22T0218
羧甲基淀粉钠MacleanC12976293
交联聚乙烯吡咯烷酮MacleanC12976293
崩解时限测定仪天津市国铭医药设备有限公司BJ-2
电热恒温干燥箱上海三发科学仪器有限公司DHG-9202·2
 电热恒温水浴锅 上海三发科学仪器有限公司DK-S24
电子天平赛多利斯科学仪器(北京)有限公司SQP
智能溶出度测定仪天津天大天发科技有限公司ZRS-8L
乳糖MacleanC12942141
低取代羟丙基纤维素安徽山河药用辅料股份有限公司190219
硬脂酸镁MacleanC12894996
甲醇TEDIA 高纯度溶剂22075365
微晶纤维素Maclean13028716
单冲压片机南通盛凯亚机械有限公司TDP-2A
片剂硬度测试仪上海黄海药检仪器有限公司YPJ-200B
桃红四物汤提取物自制
 桃仁、红花 等中药材 安徽中医药大学第一附属医院
Waters Acquity H-Class 超高效液相色谱仪

参考文献

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