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作者感谢 Yasmine Soualy、Stéphane Renaud 和 Élodie Gaven 在准备本文所述放射性标记反应过程中提供的帮助。

作者没有可能因本工作的商业合作关系或资金来源而产生实际或可感知的利益冲突需要披露。

本研究介绍了一种符合药品生产质量管理规范（GMP）的自动化制备方案，用于在GAIA模块和GALLIAD发生器上合成[68Ga]Ga-3BP-3940。该方法基于本中心用于临床PET成像中镓-68放射性标记配体（如PSMA配体44及其他FAP抑制剂43,46）的已有方案，并进行了轻微修改。
该生产过程设计得简单直接，可分为三个主要阶段：（i）将所有试剂转移至反应小瓶，（ii）使用68Ga对3BP-3940进行放射性标记，以及（iii）产物的纯化与制剂。重要的是，该自动化方法的一大优势在于其耗时短，三批测试的制备时间为22.3 ± 0.6分钟（未包括滤膜完整性测试时间）。相比之下，Hörmann等人报道了在GRP-3V模块上自动化合成[68Ga]Ga-FAP-2286的方法，其合成时间为35分钟38。
...

近年来，以肿瘤微环境（TME）为靶点在诊断和治疗应用中引起了广泛关注1。TME中存在多种细胞类型、信号分子以及细胞外基质（ECM）大分子，提供了大量潜在的分子靶点2。在定植于TME的宿主细胞及浸润性宿主细胞中，癌症相关成纤维细胞（CAFs）是TME内一个独特的成纤维细胞亚群，其表型不同于正常成纤维细胞。CAFs通过其特有的细胞与分子特征，在肿瘤进展、转移、免疫逃逸和治疗耐药中发挥关键作用3。这些间充质细胞表现出活化的表型，其特征是表达成纤维细胞活化蛋白（FAP）。在分子层面，CAFs分泌多种复杂的细胞因子、趋化因子、生长因子（如TGF-β、IL-6和CXCL12）以及ECM蛋白（如胶原蛋白、纤连蛋白），从而重塑细胞外基质并促进促肿瘤微环境的形成4。
作为一种在癌相关成纤维细胞（CAF）膜的胞外表面高表达且定位于该位置的高度特异性蛋白，FAP 具备可靠分子靶点的所有特征，尤其适用于核医学和放射性药物应用5。在此背景下，基于喹啉结构的 FAP 小分子抑制剂（FAPI）被开发出来，并通过引入 DOTA 基团实现功能化，迅速进入临床应用6,7,8。特别是，使用镓-68（β+ 发射体，t1/2 = 68 min）标记的 FAPI-04 和 FAPI-46 用于正电子发射断层扫描（PET）成像，在纤维化疾病、心脏病学及肿瘤学中已显示出重要价值8,9，尤其适用于 [18F]氟脱氧葡萄糖（[18F]FDG）应用受限的癌症类型10。然而，尽管小分子 FAPI 在肿瘤及非恶性疾病成像中的贡献不可否认，但其在靶向放射性核素治疗（TRT）应用中仍存在某些局限性，尤其是由于其在肿瘤内部滞留时间不够理想，可能导致对健康组织的非预期照射11。为解决这一问题，已有多种策略被探索，例如设计多价配体11,12，或使用半衰期较短的治疗性放射性核素13,14,15。此外，还开发了具有高 FAP 亲和力并能引发高水平细胞内化的新型分子骨架。
其中一种是伪肽衍生物 FAP-2286。它包含一个7个氨基酸序列，通过1,3,5-苯三甲硫醇基团环化并与DOTA螯合剂连接16。一项初步的人体研究表明，[68Ga]Ga-FAP-2286 的生物分布特征与 [68Ga]Ga-FAPI-46 相似，在肝脏、肾脏和心脏中的生理性摄取略高17。在该研究中，64名患者（主要患有头颈部、肝脏、胃、胰腺、卵巢和食管癌症）接受了 [68Ga]Ga-FAP-2286 的 PET 成像，用于癌症分期或复发检测：在原发肿瘤、淋巴结转移灶和远处转移灶中，[68Ga]Ga-FAP-2286 的摄取明显高于 [18F]FDG，从而提高了图像对比度和病灶检出能力。所有原发肿瘤均能在 [68Ga]Ga-FAP-2286 PET/CT 中显示，而 [18F]FDG PET/CT 漏检了近20%的病灶。对于受累淋巴结、骨转移及内脏转移灶，[68Ga]Ga-FAP-2286 的检出率也更高。另一项针对21例不同类型癌症患者的小规模研究也证实了该显像剂优异的敏感性，反映出 [68Ga]Ga-FAP-2286 的诊断效能18。更特异性的研究则集中于单一癌症类型，如尿路上皮癌或肺癌，再次凸显了 [68Ga]Ga-FAP-2286 在临床分子影像中的巨大潜力4,5。在治疗方面，一项初步研究评估了使用镥-177（β- 发射体，t1/2 = 6.7 d）标记的 FAP-2286 在11例进展性、转移性癌症患者中的应用19。大多数患者接受了两个治疗周期，间隔8周，每个周期的平均给药剂量为 5.8 ± 2.0 GBq 的 [177Lu]Lu-FAP-2286。该药物表现出较长的瘤内滞留时间，在骨转移灶中的有效半衰期约为44小时。鉴于其可接受的不良反应，这些结果为更大规模的临床试验奠定了基础：目前，诺华公司（Novartis）赞助的 I/II 期 LuMIERE 临床试验（NCT04939610）正在评估 [177Lu]Lu-FAP-2286 的安全性和有效性7,8。文献中还记录了其他小规模的研究方案9,20，并已发表多份病例报告21,22,23,24,25,26，证明了这种靶向放射性核素治疗（TRT）的有效性和良好耐受性。
在FAP-2286基础上进行的最小结构修饰得到了优化的类似物3BP-3940（图1）27。尽管关于该载体分子的科学文献仍有限，但已有早期研究针对其成像和治疗应用展开。一项初步报告描述了在18例患有各种终末期转移性癌的患者中使用[68Ga]Ga-3BP-3940的情况，结论认为该放射性药物是一种合适的PET成像剂，突出表现为优异的肿瘤与背景比以及极低的肾脏摄取28。在另一项研究中，一名患有肝转移的胰腺癌患者接受了150 MBq的[68Ga]Ga-3BP-3940用于PET成像，结果显示原发肿瘤和转移病灶中均有强烈摄取29。同一名患者随后接受了单次剂量为9.7 GBq的[177Lu]Lu-3BP-3940靶向放射性核素治疗（TRT）。治疗耐受性良好，生命体征和生物学参数均无显著变化。另一项研究报道了使用3BP-3940进行诊疗一体化策略的首次人体研究结果：患者首先通过[68Ga]Ga-3BP-3940 PET成像筛选，随后接受用不同同位素标记的3BP-3940（177Lu、90Y或225Ac），单独或以串联组合方式（例如177Lu + 225Ac）给药，共进行1至5个治疗周期30。治疗结果包括1例完全缓解、4例部分缓解、3例疾病稳定和12例疾病进展。该队列（n = 28）自TRT开始后的中位总生存期为9个月。
<img alt="化学结构，68Ga放射性标记化合物，有机分子图，核医学。" class="xfigimg" src="/files/ftp_upload/68356/68356fig01.jpg" data-altupdatedat="1788304762000" data-alt="图1"> 
图1：[68Ga]Ga-3BP-3940的化学结构。<a href="https://www.jove.com/files/ftp_upload/68356/68356fig01large.jpg" target="_blank">请点击此处查看此图的放大版本。</a>
实验性放射性药物（如 FAP-2286 和 3BP-3940）的 68Ga 放射性标记过程通常需要使用合成模块来实现制备步骤的自动化。值得注意的是，方法自动化可确保工艺的稳健性和符合 GMP 要求，并与手动制备方法相比显著降低操作人员的辐射暴露风险31,32,33。在许多情况下，监管机构在授权某中心生产相应实验性放射性药物之前，通常要求将此类自动化方案作为研究性药品档案（IMPD）的一部分提交34。迄今为止，文献中关于抗 FAP 假肽类化合物的自动化 68Ga 放射性标记的详细信息仍十分有限29,35,36,37,38。此外，已报道的数据通常仅适用于特定型号的合成仪。所使用的 68Ga 发生器类型也可能带来某些特异性，因为不同商业化产品所产出的 68Ga3+ 盐酸洗脱液体积（通常为 0.1 M）各不相同，这可能直接影响自动化放射性标记的条件。
在此背景下，我们介绍了一种利用GAIA V2合成模块对拟肽3BP-3940进行快速、高效自动化放射性标记68Ga的详细方案。该合成器采用一套由三个通道组成、每个通道包含五个歧管的管路系统，并通过蠕动泵控制液体流动。设备还配备用于加热反应介质的小瓶加热炉、多个放射性探头以及压力传感器，以实时监测系统内的相关参数。尽管该设备的普及程度不及某些其他型号，但在本中心已常规使用，并正在越来越多的机构中安装应用31,39,40,41,42,43,44。本研究中使用的GALLIAD 68Ge/68Ga发生器，其洗脱的68Ga未经过预纯化处理。该方法旨在为[68Ga]Ga-3BP-3940的制备提供一种稳定、快速且便捷的解决方案，同时优化放射性标记过程中操作人员的辐射防护。这也是首次针对该特定合成器型号报道的、如此详尽的该放射性药物制备方案。

<table><tbody><tr><td>0.2 &amp;micro; 滤膜</td><td>VWR</td><td>514-0515</td><td>用于缓冲液、抗氧化剂溶液及最终放射性标记产物的过滤</td></tr><tr><td>用于高效液相色谱的乙腈</td><td>Sigma Aldrich</td><td>34851-2.5L</td><td>用于放射化学纯度的高效液相色谱检测</td></tr><tr><td>乙酸铵</td><td>Sigma Aldrich</td><td>238074</td><td>用于制备薄层色谱检测的一种流动相</td></tr><tr><td>高效液相色谱用C18色谱柱</td><td>VWR</td><td>EQV-3C18-1503</td><td>用于放射化学纯度的高效液相色谱检测</td></tr><tr><td>校准过的剂量校准仪（CRC25）</td><td>Capintec</td><td>-</td><td>用于测量终产物及合成后模块各组分的放射性活度</td></tr><tr><td>柠檬酸盐缓冲液，pH 4</td><td>Thermofisher</td><td>258585000</td><td>薄层色谱检测的流动相</td></tr><tr><td>5 mL Eppendorf Biopur 离心管</td><td>Sigma Aldrich</td><td>EP0030119479</td><td>用于缓冲液和抗氧化剂溶液的配制</td></tr><tr><td>延长管（30 cm）</td><td>Vygon</td><td>1159.03</td><td>用于将发生器连接至管路组件</td></tr><tr><td>镓-68发生器</td><td>IRE Elit</td><td>-</td><td>用于原位生成[68Ga]氯化镓</td></tr><tr><td>γ计数器（Hidex AMG）</td><td>Hidex</td><td>-</td><td>用于半衰期和放射化学纯度的测定</td></tr><tr><td>高效液相色谱系统</td><td>Shimadzu</td><td>-</td><td>用于放射化学纯度的高效液相色谱检测</td></tr><tr><td>iTLC-SG 薄层色谱板</td><td>Agilent</td><td>SGI0001</td><td>用于放射化学纯度的薄层色谱检测</td></tr><tr><td>L-蛋氨酸</td><td>AppliChem</td><td>A1340</td><td>用于抗氧化剂溶液的配制</td></tr><tr><td>公对公接头</td><td>Vygon</td><td>893.00</td><td>用于将发生器连接至管路组件</td></tr><tr><td>甲醇</td><td>Sigma Aldrich</td><td>320390-1L</td><td>用于制备薄层色谱检测的一种流动相</td></tr><tr><td>针头（21G，Sterican）</td><td>B Braun</td><td>4657543B</td><td>用于放射性标记前的溶液转移</td></tr><tr><td>pH试纸</td><td>VWR</td><td>85409.600</td><td>用于检测放射性标记产物的pH值</td></tr><tr><td>1000 &amp;micro;L移液器（Gilson PIPETMAN）</td><td>Fisher Scientific</td><td>12346132-1000</td><td>用于精确的液体量取和转移</td></tr><tr><td>200 &amp;micro;L移液器（Gilson PIPETMAN）</td><td>Fisher Scientific</td><td>12326132-200</td><td>用于精确的液体量取和转移</td></tr><tr><td>移液器吸头，100–1000 &amp;mu;L</td><td>Charles River</td><td>D1000IW</td><td>用于精确的液体量取和转移</td></tr><tr><td>移液器吸头，2–200 &amp;mu;L</td><td>Charles River</td><td>D200IW</td><td>用于精确的液体量取和转移</td></tr><tr><td>放射性色谱仪</td><td>Elysia-Raytest</td><td>-</td><td>用于放射化学纯度的薄层色谱检测</td></tr><tr><td>高效液相色谱用放射性检测器</td><td>Elysia-Raytest</td><td>-</td><td>用于放射化学纯度的高效液相色谱检测</td></tr><tr><td>试剂盒</td><td>ABX</td><td>RT-101</td><td>提供60%乙醇、0.9%氯化钠、注射用水袋、C18小柱、0.2 &amp;micro;终端滤膜、通气针头、终端针头和废液瓶</td></tr><tr><td>屏蔽容器</td><td>LemerPax</td><td></td><td>用于放射性标记产物的辐射衰减</td></tr><tr><td>一次性塑料刮勺</td><td>Corning</td><td>3005</td><td>用于试剂的配制</td></tr><tr><td>三水合乙酸钠 EMPROVE</td><td>Sigma Aldrich</td><td>1.28204</td><td>用于反应缓冲液的配制</td></tr><tr><td>无菌密封小瓶（1型玻璃）</td><td>Curium</td><td>TC-ELU-5</td><td>用于缓冲液、抗氧化剂及放射性标记溶液的最终分装</td></tr><tr><td>无菌管路组件</td><td>ABX</td><td>RT-01-H</td><td>用于[68Ga]Ga-3BP-3940的自动化合成</td></tr><tr><td>无菌冲洗用水</td><td>B Braun</td><td>0082479E</td><td>用于制备薄层色谱检测的一种流动相</td></tr><tr><td>合成模块（GAIA）</td><td>Elysia-Raytest</td><td>-</td><td>用于[68Ga]Ga-3BP-3940的自动化合成</td></tr><tr><td>注射器（1 mL，低死体积）</td><td>B Braun</td><td>9166017V</td><td>用于肽在缓冲液中的配制以及向0.9%氯化钠溶液中添加蛋氨酸</td></tr><tr><td>注射器（10 mL）</td><td>Becton Dickinson</td><td>309649</td><td>用于0.9%氯化钠中蛋氨酸的配制和分装</td></tr><tr><td>注射器（3 mL）</td><td>Becton Dickinson</td><td>309658</td><td>用于蛋氨酸和60%乙醇的配制和分装</td></tr><tr><td>薄层色谱展开槽</td><td>Fisher Scientific</td><td>50-212-281</td><td>用于放射化学纯度的薄层色谱检测</td></tr><tr><td>三氟乙酸（适用于高效液相色谱）</td><td>Sigma Aldrich</td><td>302031-100ML</td><td>用于放射化学纯度的高效液相色谱检测</td></tr><tr><td>γ计数器用试管</td><td>-</td><td>-</td><td>用于半衰期和放射化学纯度测定的样品制备</td></tr><tr><td>超声波清洗仪</td><td>Selecta</td><td>3000683</td><td>用于已配制溶液的超声处理</td></tr><tr><td>载体分子（3BP-3940）</td><td>MedChemExpress</td><td>HY-P10131&amp;nbsp;</td><td>待进行放射性标记的载体分子</td></tr><tr><td>带玻璃插件的高效液相色谱用小瓶</td><td>Sigma Aldrich</td><td>29385-U 和 SU860066</td><td>用于放射化学纯度的高效液相色谱检测</td></tr><tr><td>涡旋混合器</td><td>VWR</td><td>444-5900P</td><td>用于搅拌已配制的溶液</td></tr><tr><td>用于高效液相色谱的水</td><td>Sigma Aldrich</td><td>34877-2.5L-M</td><td>用于放射化学纯度的高效液相色谱检测</td></tr><tr><td>注射用水，10 mL 瓶装</td><td>Aguettan</td><td>34009 370 641 0 1</td><td>用于溶液的配制</td></tr></tbody></table>

在合成模块上自动化制备用于肿瘤微环境 pet 成像的 [68ga]ga-3bp-3940

Automated Preparation of [68Ga]Ga-3BP-3940 on a Synthesis Module for PET Imaging of the Tumor Microenvironment

在GAIA合成模块上已开发出一种快速高效的自动化镓-68放射性标记方法，用于标记分子成像探针3BP-3940，该探针靶向成纤维细胞活化蛋白，可用于肿瘤微环境的正电子发射断层扫描成像。反应条件包括乙酸盐缓冲液（终浓度：0.1 M）、甲硫氨酸作为抗辐射分解剂（终浓度：5.4 mg/mL）以及30 µg的3BP-3940，在98 °C下加热8分钟。最终需经C18小柱纯化，以获得高纯度的放射性标记产物。相比之下，发生器产生的68Ga直接使用，无需经阳离子交换小柱进行浓缩。三批验证批次的制备结果证实了该方法的可靠性，可在22.3 ± 0.6 min内完成[68Ga]Ga-3BP-3940的合成，并具有高放射化学纯度（RCP），经放射性高效液相色谱法（radio-HPLC）测定为99.1% ± 0.1%，放射性薄层色谱法（radio-TLC）测定为99.2% ± 0.1%。基于radio-HPLC测定的RCP值，平均放射化学产率为74.4% ± 3.3%。放射性标记产物在配制后4小时内保持稳定。本方案为[68Ga]Ga-3BP-3940的制备提供了一种可靠、快速且高效的方法，可轻松转移至临床应用环境。

在GAIA模块上开发的合成工艺可在21-22分钟内快速完成68Ga对3BP-3940的放射性标记。本方案设计用于与药物级68Ge/68Ga发生器GALLIAD配合使用，该发生器可产生1.1 mL浓度为0.1 M HCl的68Ga淋洗液。根据该酸量精确优化了反应缓冲液的体积和摩尔浓度，以获得3.5至4之间的反应pH值，这是实现最佳放射性标记所必需的条件45。因此，采用终浓度为0.1 M的醋酸钠。在反应体系中加入10 mg/mL的甲硫氨酸作为抗辐射分解剂，以限制加热步骤中载体分子的降解。初步测试在未进行末端纯化的条件下，将该抗氧化剂与16 mg/mL的龙胆酸和12 mg/mL的抗坏血酸进行比较，结果显示，使用甲硫氨酸所得的最终放射化学纯度（RCP）优于另两种化合物中的任意一种（图5）。
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本研究描述了使用GAIA V2合成仪自动化制备用于成纤维细胞激活蛋白PET显像的[68Ga]Ga-3BP-3940的过程，并展示了对三个测试批次进行质量控制检测的结果。

在合成模块上自动化制备用于肿瘤微环境 PET 成像的 [68Ga]Ga-3BP-3940

一种快速高效的方法已在GAIA合成模块上开发成功，用于3BP-3940（一种分子成像探针）的自动化镓-68放射性标记……

本研究聚焦于开发一种用于制备镓-68标记3BP3940的自动化放射性标记方案。该化合物是一种用于肿瘤微环境PET成像的实验性放射性药物。近年来，以肿瘤微环境为靶点的研究已引起广泛关注。在放射性药物领域，一个关键挑战是开发高效且安全的自动化放射性标记方案以用于其制备。制备镓标记的试验性放射性药物时面临的主要实验挑战在于，需建立一种既能适配待标记分子又能适配所用合成仪的放射性标记方案。在镓-68标记的实验性放射性药物研究领域，我们指出，对自动化反应条件进行细致优化可显著改善特定化合物的放射性标记过程。本方案填补了3BP3940缺乏自动化镓-68放射性标记方法的空白，提供了一种使用特定合成仪制备该化合物的一体化解决方案，可在仅20分钟内完成合成。其符合GMP规范，可实现药品级3BP3940的放射性标记，从而支持这一创新放射性示踪剂的临床应用。[旁白] 首先，打开镓-68（gallium 68）卡带包装。检查是否有任何损坏后，使用一支带有21号针头的5毫升鲁尔锁（luer lock）注射器，拧紧卡带上的每个鲁尔接头。从试剂盒中抽取5毫升无水乙醇，缓慢地将其通过C18固相萃取柱（C18 cartridge）。然后使用同一支注射器，抽取5毫升注射用水，同样缓慢地通过同一根萃取柱。将管路组件的A斜坡（Ramp A）安装至合成模块上，并转动两个卡扣以固定其位置。将垂直A1管路的自由端连接至19号针头，并插入废液瓶中。在废液瓶中插入一根通气针，并将其朝后置于将接收排空瓶的屏蔽容器后方。将0.22微米滤膜置于位置A4。将水平A1管路连接至模块前面板左下角的压力传感器。使用公对公接头（male to male adapter），在水平A5位置连接一根30厘米的延长管，末端接一个0.22微米终端滤膜和一根80毫米长的20号针头。将20号针头插入一个密封的无菌排空瓶中，再插入一根通气针，并将该瓶放入其屏蔽容器中。将连接垂直A1与垂直C1的管路置于B斜坡（Ramp B）上方的固定钩后方。使用一段短延长管连接水平多通管A2与B1。移除安装在A2位置的接头后，将B斜坡安装至合成模块上，并通过转动两个卡扣将其固定。将预处理的C18萃取柱连接至水平C2位置，确保连接水平阀B5与C2的接头位于左侧。将C斜坡（Ramp C）放置于合成模块上，然后通过锁紧两个卡扣将其固定。使用公对公接头，将一根50厘米的延长管从水平C5连接至镓-68发生器。将管路组件中的反应小瓶（stained glass reaction vial）放入模块的加热炉中。然后小心地将从垂直A5到垂直C5的管路放入蠕动泵中。关闭泵盖，确认管路位置正确后，将管路穿过泵左侧的活度传感器。使用穿刺接头（spike adapter）将250毫升注射用水袋连接至C4管路，并将其悬挂在模块右侧的指定挂钩上。使用一支带有20号针头的3毫升三件式鲁尔锁注射器，抽取1.5毫升浓度为10毫克/毫升的L-蛋氨酸（L methionine）溶液。将该注射器连接至水平C1管路，并悬挂在模块右侧的指定卡槽中。在液体表面与注射器活塞密封之间保留约2毫升空气，以确保完全转移。使用一支带有20号针头的1毫升注射器，抽取750微升浓度为10毫克/毫升的L-蛋氨酸溶液，在消毒胶塞后将其注入0.9%氯化钠（sodium chloride）小瓶中。使用一支带有20号针头的10毫升三件式鲁尔锁注射器，抽取0.9%氯化钠与L-蛋氨酸混合小瓶中的全部内容物，调整总体积至8.6毫升。移除B4位置的穿刺针，改将该注射器连接至B4位置。使用一支带有20号针头的3毫升三件式鲁尔锁注射器，在消毒胶塞后，抽取60%乙醇小瓶中的全部内容物。确认体积不少于1.5毫升后，移除B5位置的穿刺针，将该注射器连接至B5位置。使用一支带有20号针头的低死体积1毫升注射器，抽取0.25毫升0.8摩尔/升的乙酸钠缓冲液（sodium acetate buffer solution），并将其注入含有30微克3-BP3940的西林瓶中。通过反复注入和抽吸循环使其溶解。再用同一支注射器将0.25毫升溶液抽回。移除针头，将注射器放入B3位置。当所有试剂均已放置于斜坡上，且所有必要信息已在软件中正确记录后，点击“开始合成”（run synthesis）。将终端收集瓶转移至适当的屏蔽操作箱中，以备放射性测量和患者剂量配制。使用经过适当校准的活度计测量终端瓶的放射性活度，并在计算机中记录制备信息。正确标记小瓶后，将其放入适当的屏蔽容器中。采用无菌操作和辐射防护技术，从终端瓶中抽取约0.5毫升样品用于质量控制检测。目视检查样品的澄清度和颜色。将一滴产品滴于pH试纸条上，测定其pH值。将一滴产品溶液分别滴加至两块ITLCSG薄层色谱板上，通过放射性薄层色谱法（radio TLC）测定放射化学纯度。将色谱板在适当的流动相中展开，使用放射性色谱扫描仪读取结果。通过测量产物信号和杂质信号的曲线下面积，对所得放射性色谱图进行积分。然后根据屏幕上显示的公式计算放射化学纯度。进行放射性高效液相色谱（radio HPLC）分析时，将约50微升样品注入HPLC小瓶中。将小瓶正确装载至HPLC自动进样器的指定位置，并启动分析程序。样品注入后，立即将小瓶从自动进样器中取出并放回屏蔽容器，以尽量减少辐射暴露。运行结束后，参照前述方法，测量产物和杂质信号的曲线下面积，对放射性色谱图进行积分，并使用给定公式计算放射化学纯度。本图展示了不同抗辐射剂在粗品镓-3-BP3940合成过程中对维持放射化学纯度的效果比较。在未进行终端纯化的条件下，10毫克/毫升的蛋氨酸（Methionine）达到最高的放射化学纯度，为94.7%，优于龙胆酸（gentisic acid）和抗坏血酸（ascorbic acid）。最终收集于终端瓶中的产品保留了超过75.1%的总放射性，表明产率高且收集效率良好。与合成相关的总损失平均仅为约24.9%，分布于废液瓶、固相萃取柱（SPE cartridge）和反应瓶中，表明废物产生量低。三次测试批次中，放射性标记化合物的平均最终活度超过737兆贝可（megabecquerel），表明合成过程具有良好的重复性和稳定性。

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化学

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