Arzneimittelentwicklung: Überblick

Die Wirkstoffforschung ist der Prozess, mit dem neue Wirkstoffkandidaten zur Behandlung oder Vorbeugung von Krankheiten identifiziert werden.

Die Wirkstoffforschung umfasst verschiedene Phasen: Identifizierung von Zielen, Identifizierung von Treffern, Lead-Generierung und -Optimierung sowie Identifizierung von Wirkstoffkandidaten.

Zunächst werden molekulare Ziele der Medikamente, wie Rezeptoren, Enzyme und andere funktionelle Proteine und Nukleinsäuren, mithilfe biochemischer Assays, genetischer Interaktionen und computergestützter Methoden identifiziert.

Der nächste Schritt ist die Identifizierung von Treffermolekülen, die an das ausgewählte biologische Ziel binden. Zu diesem Zweck werden Bibliotheken mit Tausenden von Verbindungen, chemisch synthetisierten oder Naturstoffen, mit Hochdurchsatz-Assays gescreent.

Treffer, die das primäre Screening bestehen, werden modifiziert, um Leads zu generieren, die eine pharmakologische Aktivität gegen das ausgewählte Ziel zeigen.

Diese Elektroden werden durch kombinatorische Chemie optimiert, um ihre Wirksamkeit und Zielselektivität zu verbessern und Nebenwirkungen zu reduzieren. Außerdem werden sie auf ihre Pharmakokinetik und Bioverfügbarke