4.10
Verschiedene Arten von Rezeptoren werden im ganzen Körper exprimiert. Die Wechselwirkung dieser Rezeptoren mit Arzneimittelmolekülen kann zu einer pharmakologischen Reaktion führen.
Arzneimittel-Rezeptor-Wechselwirkungen zeichnen sich durch Selektivität und Spezifität aus.
Arzneimittelspezifität ist die Fähigkeit eines Medikaments, nur mit einem bestimmten Ziel zu interagieren.
In den Parietalzellen des Magens hemmt Omeprazol beispielsweise die Protonenpumpe und verringert die Säuresekretion in das Magenlumen.
Im Gegensatz dazu haben Medikamente wie Amiodaron eine geringe Spezifität, da sie mit mehreren Zielen im Körper interagieren, darunter Rezeptoren, Enzyme und Ionenkanäle. Solche Off-Target-Wechselwirkungen können zu mehreren Nebenwirkungen führen, die über die primäre Wirkung des Arzneimittels hinausgehen.
Die Arzneimittelselektivität beschreibt die starke Präferenz eines Medikaments für seinen beabsichtigten Rezeptor gegenüber anderen Rezeptoren.
Betrachten Sie zum Beispiel zwei β-adrenerge Agonisten, Isoprenalin und Salbutamol.
Da Isoprenalin ein nichtselektiver β Agonist ist, kann es β-1-Rezeptoren des Herzens und β-2-Rezeptoren der Bronchiolen stimulieren. Dadurch erhöht sich die Herzfrequenz und die Bronchialmuskulatur entspannt sich.
Im Vergleich dazu ist Salbutamol ein selektiver β Agonist mit einer höheren Affinität zu den β-2-Rezeptoren, die eine Bronchodilatation verursachen.
Medikamente entfalten ihre therapeutische Wirkung durch die Interaktion mit Rezeptoren, Enzymen oder Ionenkanälen, die im gesamten menschlichen Körper vorhanden sind. Die Stärke und Dauer der Interaktion zwischen einem Medikament und seinem Zielrezeptor werden durch die Selektivität und Spezifität des Medikaments charakterisiert. Selektivität bezieht sich auf die starke Vorliebe eines Medikaments für seinen beabsichtigten Zielrezeptor im Vergleich zu anderen Rezeptoren. Zum Beispiel interagiert Isoprenalin, ein nicht-selektiver β-adrenerger Agonist, mit ββ1- und ββ2-adrenergen Rezeptoren im Herzmuskel und in den glatten Muskelgeweben. Aufgrund seiner mangelnden Selektivität kann es Rezeptoren für sowohl kardiale als auch bronchiale Effekte stimulieren. Die Nicht-Selektivität von Isoprenalin macht es weniger ideal zur Behandlung von Asthma. Andererseits ist Salbutamol ein selektiver β2-adrenerger Agonist, der häufig zur Asthmabehandlung eingesetzt wird. Seine Selektivität für ββ2-adrenerge Rezeptoren ermöglicht es ihm, gezielt die glatten Muskelzellen in den Bronchien anzusteuern, was zu Bronchodilatation und Linderung von Asthmasymptomen führt.
Spezifität beschreibt das Ausmaß, in dem ein Medikament nur den gewünschten therapeutischen Effekt erzeugt, ohne andere physiologische Veränderungen zu verursachen. Ein Medikament mit hoher Spezifität zeigt eine starke Medikament–Rezeptor-Interaktion und gewährleistet gezielte Wirkung und minimale Nebenwirkungen. Im Gegensatz dazu können Medikamente mit geringer Spezifität aufgrund ihrer schwachen Medikament-Rezeptor-Interaktion unbeabsichtigte Folgen haben. Zum Beispiel zeigt Amiodaron, ein antiarrhythmisch wirkendes Medikament, geringe Spezifität, da es mehrere Ionenkanäle beeinflusst und verschiedene Nebenwirkungen verursacht. Andererseits zeigt Omeprazol, ein Protonenpumpenhemmer, hohe Spezifität, indem es selektiv die Sekretion von Magensäure hemmt, ohne andere physiologische Prozesse zu beeinträchtigen.
Verschiedene Arten von Rezeptoren werden im ganzen Körper exprimiert. Die Wechselwirkung dieser Rezeptoren mit Arzneimittelmolekülen kann zu einer pharmakologischen Reaktion führen.
Arzneimittel-Rezeptor-Wechselwirkungen zeichnen sich durch Selektivität und Spezifität aus.
Arzneimittelspezifität ist die Fähigkeit eines Medikaments, nur mit einem bestimmten Ziel zu interagieren.
In den Parietalzellen des Magens hemmt Omeprazol beispielsweise die Protonenpumpe und verringert die Säuresekretion in das Magenlumen.
Im Gegensatz dazu haben Medikamente wie Amiodaron eine geringe Spezifität, da sie mit mehreren Zielen im Körper interagieren, darunter Rezeptoren, Enzyme und Ionenkanäle. Solche Off-Target-Wechselwirkungen können zu mehreren Nebenwirkungen führen, die über die primäre Wirkung des Arzneimittels hinausgehen.
Die Arzneimittelselektivität beschreibt die starke Präferenz eines Medikaments für seinen beabsichtigten Rezeptor gegenüber anderen Rezeptoren.
Betrachten Sie zum Beispiel zwei β-adrenerge Agonisten, Isoprenalin und Salbutamol.
Da Isoprenalin ein nichtselektiver β Agonist ist, kann es β-1-Rezeptoren des Herzens und β-2-Rezeptoren der Bronchiolen stimulieren. Dadurch erhöht sich die Herzfrequenz und die Bronchialmuskulatur entspannt sich.
Im Vergleich dazu ist Salbutamol ein selektiver β Agonist mit einer höheren Affinität zu den β-2-Rezeptoren, die eine Bronchodilatation verursachen.
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