5.5
Cholinerge Rezeptoren oder Cholinozeptoren werden aufgrund ihrer Affinität zu einem bestimmten Alkaloid – Muskarin oder Nikotin – in muskarinische oder nikotinische Rezeptoren eingeteilt.
Die mAChR haben eine höhere Affinität zu Muskarin als ACh oder Nikotin.
Strukturell handelt es sich um GPCRs und wird in fünf Subtypen eingeteilt: M1 bis M5 .
Die ungeraden Subtypen sind mit einem Gq-Protein verknüpft, das die Phospholipase C über den IP3 /DAG-Signalweg aktiviert, wodurch das intrazelluläre Ca2+ erhöht wird, um physiologische Reaktionen hervorzurufen.
Auf der anderen Seite sind dieM2- undM4-Rezeptoren anG-i-Proteine gekoppelt und hemmen die Adenylylcyclase. Dadurch wird cAMP verringert und K+-Kanäle geöffnet, was zu einer Hyperpolarisation des erregbaren Gewebes führt.
M1-Rezeptoren befinden sich im ZNS, in den exokrinen Drüsen und in den autonomen Ganglien, während sich dieM2-Rezeptoren im Herzgewebe befinden.
M3-Rezeptoren befinden sich in exokrinen Drüsen und glatter Muskulatur. M4- und M5-Rezeptoren befinden sich hauptsächlich im ZNS.
Die pharmakologischen Wirkungen von Acetylcholin werden durch seine Bindung an zwei Familien von cholinergen Rezeptoren oder Cholinozeptoren vermittel…
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