5.10: Direkt wirkende cholinerge Agonisten: Therapeutische Anwendungen

Direkt wirkende cholinerge Agonisten haben viele therapeutische Anwendungen in verschiedenen medizinischen Bereichen. Cholinester wie Acetylcholin haben aufgrund ihrer Unselektivität und kurzen Wirkungsdauer eine begrenzte klinische Anwendbarkeit. Dennoch werden Acetylcholin und Carbachol topisch während ophthalmologischer Operationen zur Induktion von Miosis eingesetzt. Pilocarpin, ein muskarinischer und ganglionischer Stimulator, behandelt effektiv das Offenwinkelglaukom und lindert Xerostomie und Mundtrockenheit, die durch Strahlentherapie oder das SjögrenöSyndrom verursacht werden. Cevimelin, ein selektiver M₃-Agonist, wird aufgrund seiner geringeren Nebenwirkungen gegenüber Pilocarpin als Sialogog verwendet. Bethanechol wird bei postoperativer oder postpartaler Harnretention, neurogenen Blasenproblemen, angeborener Megakolon und gastroösophagealen Refluxsymptomen eingesetzt. Methacholin wird per Inhalation verabreicht, um bronchiale Atemwegsüberempfindlichkeit bei nicht-asthmatischen Patienten zu identifizieren.

Cholinomimetische Alkaloide wie  Arecolin wirken muskarinisch und nikotinisch auf Skelettmuskeln und Blutplättchen. Trotz seiner Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem verbessert Arecolin weder kognitive Funktionen noch bietet es therapeutische Vorteile. Zusammenfassend sind direkt wirkende cholinerge Agonisten bei der Behandlung spezifischer medizinischer Zustände entscheidend. Ihre vorteilhafte Verwendung wird jedoch anhand einer Abwägung ihrer Selektivität und potenziellen Nebenwirkungen beurteilt.

Direkt wirkende cholinerge Agonisten umfassen Cholinester wie Acetylcholin, Methacholin und Bethanechol sowie Alkaloide wie Pilocarpin und Cevimylin. Sie haben vielfältige therapeutische Anwendungen.

Bei Augenoperationen wird Acetylcholin verwendet, um die Pupillen zu verengen. Seine Anwendung ist jedoch durch seine Nichtselektivität und seine vorübergehenden Wirkungen eingeschränkt.

Methacholin stimuliert die Muskarinrezeptoren in den Atemwegen. Seine Inhalation wird zur Diagnose einer Hyperreaktivität der bronchialen Atemwege verwendet. Der Grad der Verengung der Atemwege hilft bei der Diagnose von Asthma und dessen Schweregrad.

Ein weiterer muskarinischer Stimulator, Bethanechol, verbessert die Kontraktionen des Magen-Darm-Trakts und der Harnwege, lindert Verstopfung und die Unfähigkeit zu urinieren.

Augentropfen, die Pilocarpin, einen muskarinischen und ganglionären Stimulator, enthalten, werden zur Senkung des Augeninnendrucks und zur Behandlung des Glaukoms eingesetzt.

Cevimelin ist ein selektiver M 3-Agonist. Es wird verwendet, um Patienten mit trockenem Mund oder trockenen Augen zu helfen, indem es den Speichelfluss und die Tränensekretion erhöht.