Cholinerge Antagonisten: Pharmakokinetik

Cholinerge Antagonisten – wie z. B. Antimuskarinika – werden entweder oral, als Augentropfen, als transdermale Pflaster, als Aerosole oder als Injektionen verabreicht.

Es sei daran erinnert, dass die quartären Antimuskarinika ionisch sind, was zu ihrer geringen Lipidlöslichkeit und einer eingeschränkten Durchdringung der BHS führt. Darüber hinaus werden sie schlecht aus dem Darm, der Haut oder dem Auge aufgenommen.

Im Gegensatz dazu haben tertiäre Derivate eine höhere Lipidlöslichkeit und werden sowohl zentral als auch peripher gut resorbiert.

Da diese Wirkstoffe eine unterschiedliche Wirkungsdauer haben, werden sie als SAMA und LAMA klassifiziert.

Sie werden in der Leber durch Hydrolyse oder Konjugation verstoffwechselt und über den Urin ausgeschieden.

Die Wirkung von Antimuskarinika ist ausgeprägt, wenn sie aufgrund ihrer additiven Nebenwirkungen zusammen mit Arzneimitteln mit anticholinergen Eigenschaften wie Antihistaminika, Antipsychotika oder Antidepressiva verabreicht werden.

Schließlich ist bekannt, dass Antimuskarinika die peristaltische Bewegung des Magens teilweise unterdrücken, die Magenentleerung verzögern und zu einer langsamen Resorption von gleichzeitig verabreichten Arzneimitteln führen.