Adrenerge Agonisten: Wirkstoffe mit gemischter Wirkung

Misch wirkende adrenerge Agonisten wirken direkt, indem sie Adrenozeptoren stimulieren, und indirekt, indem sie gespeicherte Katecholamine aus den Nervenendigungen freisetzen.

Im Gegensatz zu endogenen Katecholaminen fehlt gemischt wirkenden Agonisten eine Catechol-Einheit, was sie zu schlechten Substraten für die Verstoffwechselung von Enzymen macht, wodurch ihre Wirkungsdauer verlängert wird.

Sowohl Ephedrin als auch Pseudoephedrin weisen eine ausgezeichnete orale Bioverfügbarkeit und ZNS-Penetration auf, sind aber weniger wirksam als Katecholamine.

Ephedrin – isoliert aus der Ephedra-Pflanze – wurde als oral wirksames Sympathomimetikum zur Behandlung von Asthma eingesetzt.

Da Ephedrin eine Herzstimulation und Vasokonstriktion verursacht, wird es zur Behandlung von anästhesieinduzierter Hypotonie eingesetzt. Es ist jedoch ein weniger wirksamer Bronchodilatator als Isoprenalin oder Adrenalin.

Darüber hinaus sind seine zentralen stimulierenden Wirkungen für seinen Missbrauch als Leistungsverstärker verantwortlich.

Pseudoephedrin – ein Ephedrin-Isomer mit indirekter Wirkung – ist oral wirksam und hat weniger ZNS-Wirkungen. Es wird hauptsächlich als abschwellendes Mittel verwendet.

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