Adrenerge Antagonisten: ɑ- und β-Rezeptor-Blocker

Erinnern Sie sich daran, dass herkömmliche β-Blocker in erster Linie eine periphere Vasokonstriktion induzieren. Im Gegensatz dazu sind β-Blocker der dritten Generation, wie Labetalol und Carvedilol, zusätzlich α 1-Adrenozeptor-Blockern, die eine Vasodilatation verursachen.

Diese Vasodilatation erfolgt über verschiedene Mechanismen, darunter eine erhöhte Stickoxidproduktion, eine Blockade des Eintritts von Kalziumionen, eine Öffnung des Kaliumionenkanals und eine antioxidative Wirkung.

Labetalol – bestehend aus vier Isomeren mit unterschiedlicher Wirkung auf Adrenozeptor-Subtypen – ist als racemische Mischung im Handel erhältlich.

Es hemmt β₁-, β 2- und α_1-Rezeptoren. β 1-Blockade senkt den Blutdruck, während α_1-Blockade den Gefäßwiderstand senkt, ohne die Herzfrequenz oder das Herzzeitvolumen zu beeinflussen.

Daher ist Labetalol klinisch indiziert bei Phäochromozytomen und hypertensiven Notfällen. Darüber hinaus impliziert seine geringe Lipophilie einen vernachlässigbaren Plazentatransfer, was es sicher für Schwangerschaftshypertonie macht.

Carvedilol hingegen zeigt eine entzündungshemmende Wirkung und verringert die Lipidperoxidation und die Verdickung der Gefäßwand. Es verbessert die ventrikuläre Funktion bei leichter bis extremer kongestiver Herzinsuffizienz und Myokardinfarkt.