Depolarisierende Blocker: Wirkungsmechanismus

Depolarisierende Blocker depolarisieren die Plasmamembranen der Skelettmuskelfasern und induzieren Muskellähmungen. Sie haben einen schnellen Wirkungsbeginn, in der Regel innerhalb einer Minute, und sind hilfreich bei endotrachealer Intubation, mechanischer Beatmung und anderen chirurgischen Eingriffen.

Succinylcholin, der am weitesten verbreitete depolarisierende Blocker, ähnelt dem endogenen Liganden Acetylcholin. Es bindet an die nikotinischen Acetylcholinrezeptoren an den motorischen Endplatten und induziert die Öffnung des Natriumkanals, wodurch der Ioneneintritt und die Depolarisation der Membran ermöglicht werden.

Im Gegensatz zu Acetylcholin, das leicht hydrolysiert werden kann, ist Succinylcholin resistent gegen die Hydrolyse durch Acetylcholinesterase und bleibt länger an den Rezeptor gebunden. Wenn die Membrandepolarisation anhält, beginnt die Phase-I-Blockade. Die Neuronen hören auf zu feuern, und die motorische Endplatte repolarisiert nicht sofort, was zu unwillkürlichen Muskelzucken führt.

Nach längerer Depolarisation diffundiert Succinylcholin weg und die Natriumkanäle schließen sich, so dass die Membran repolarisieren kann. Rezeptoren werden gegenüber der Acetylchol