Spasmolytische Substanzen: Chemische Klassifizierung

Spasmolytika sind Medikamente, die Spastik lindern, eine Erkrankung, die durch unwillkürliche Muskelkontraktionen, Muskelsteifheit, Schwäche und schmerzhafte Muskelkrämpfe gekennzeichnet ist.

Einige Spasmolytika wirken zentral und wirken auf das Rückenmark, während andere direkte Wirkstoffe sind, die auf die Skelettmuskelzellen wirken.

Chemisch gibt es drei Arten von zentral wirkenden Spasmolytika.

Ein ɑ 2-Agonist wie Tizanidin bindet den ɑ_{2-Adrenozeptoren} und hemmt die Freisetzung des exzitatorischen Neurotransmitters Glutamat. Es fördert auch die Freisetzung von Glycin, das einen Einstrom von Chlorid in postsynaptische Neuronen bewirkt und deren Erregbarkeit verringert.

Ɣ Aminobuttersäure oder GABA-Mimetika wie Baclofen aktivieren die GABA-B-Rezeptoren, induzieren eine Hyperpolarisation der neuronalen Membranen und verringern deren Erregbarkeit.

Sie hemmen auch die Freisetzung von exzitatorischen Neurotransmittern und inaktivieren sensorische, motorische und Interneuronen.

Die letzte Gruppe von Spasmolytika umfasst die Benzodiazepine wie Diazepam, das die allosterische Stelle der GABA-A-Rezeptoren bindet und einen Einstrom von Chloridionen verursacht, wodurch die Membran hyperpolarisiert wird, um die Neurotransmission zu hemmen.