Lokalanästhetika: Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik beschreibt, wie schnell Lokalanästhetika oder LAs resorbiert, verteilt, metabolisiert und aus dem Körper ausgeschieden werden, was sich auf ihre Wirksamkeit und Wirkungsdauer auswirkt.

Wenn LAs in Gefäßgewebe verabreicht werden, entweichen sie in den systemischen Kreislauf, was zu unerwünschten Wirkungen führt. So werden LAs oft mit Vasokonstriktoren verabreicht, die den lokalen Blutfluss reduzieren und die Anästhesie auf den Zielbereich beschränken.

Die Verteilung der LAs hängt von der Art des Zielgewebes ab. Wenn beispielsweise eine LA, die in den Subarachnoidalraum injiziert wird, die gleiche Dichte wie die Zerebrospinalflüssigkeit hat, bleibt sie statisch und ermöglicht eine lokale Anästhesie, solange der Patient aufrecht bleibt.

Die Wirkung von LA wird umgekehrt, wenn estergebundene LAs wie Procain durch Serum-Cholinesterasen metabolisiert werden, während die meisten Amid-verknüpften LAs in der Leber durch Cytochrom P450-Enzyme metabolisiert werden.

Die entstehenden Stoffwechselprodukte sind wasserlöslich und können über die Nieren ausgeschieden werden.