Antiepileptika: Modulatoren der Neurotransmitterfreisetzung, vermittelt durch das SV2A-Protein

Antiepileptika wie Levetiracetam und Brivaracetam nutzen das synaptische Vesikelprotein SV2A, um Anfälle zu lindern.

SV2A ist ein Transmembran-Glykoprotein, das sich hauptsächlich im Gehirn befindet und eine Schlüsselrolle bei der Modulation der Neurotransmitterfreisetzung spielt.

Diese Medikamente weisen eine hohe Affinität zum SV2A-Protein auf und hemmen neuronale spannungsgesteuerte Natriumkanäle. Die Bindung an SV2A moduliert die Freisetzung von Neurotransmittern wie Glutamat und GABA, was sich auf die neuronale Erregbarkeit auswirkt.

Diese Kontrolle über die Freisetzung von Neurotransmittern reduziert die neuronale Übererregbarkeit und unterdrückt Anfälle.

Levetiracetam ist für myoklonische, fokal einsetzende und generalisierte tonisch-klonische Anfälle zugelassen, während Brivaracetam ausschließlich für fokal einsetzende Anfälle indiziert ist.

Diese Arzneimittel weisen eine gute orale Bioverfügbarkeit auf und werden nicht umfassend metabolisiert. Die Halbwertszeit dieser Arzneimittel beträgt etwa 6-8 Stunden, was auf eine effiziente Pharmakokinetik hinweist.

Diese Medikamente werden im Allgemeinen gut vertragen, können aber Nebenwirkungen wie Schläfrigkeit, Ataxie, Schwindel, Verhaltensänderungen und Magen-Darm-Störungen verursachen.