Antiasthmatika: Methylxanthine

Methylxanthine, wie Theophyllin, wirken als Bronchodilatatoren zur Behandlung von Asthma.

Der genaue Wirkmechanismus von Theophyllin ist komplex und beinhaltet möglicherweise eine Hemmung des Phosphodiesterase-Enzyms, die den intrazellulären cAMP- und cGMP-Spiegel erhöht. Diese Aktion stimuliert die Herzfunktion, entspannt die glatte Muskulatur der Atemwege und reduziert Entzündungen.

Ein weiterer vermuteter Mechanismus ist die Hemmung des Adenosinrezeptors auf Zelloberflächen, um die Aktivität der Adenylylcyclase zu erhöhen, was zu einer Bronchodilatation führt.

Theophyllin wird in der Regel oral als Retardformulierung verabreicht, um eine verlängerte therapeutische Wirkung zu gewährleisten. Aminophyllin, eine Kombination aus Theophyllin und Ethylendiamin, wird in bestimmten Fällen intravenös verabreicht.

Trotz des therapeutischen Nutzens führt Theophyllin zu Nebenwirkungen, die von leichten Symptomen wie Übelkeit, Erbrechen, Bauchbeschwerden und Kopfschmerzen bis hin zu schwereren Wirkungen wie Krampfanfällen oder Herzrhythmusstörungen reichen.

Aufgrund seines engen therapeutischen Fensters und seiner Nebenwirkungen wurde Theophyllin durch β 2-Agonisten und Kortikosteroide ersetzt. Infolgedessen empfiehlt die FDA Theophyllin nicht mehr für den Status asthmaticus.