24.4: Emetika und Antiemetika: Dopaminrezeptorantagonisten

Dopaminrezeptorantagonisten, auch als Antipsychotika bekannt, sind bei der Behandlung von durch Chemotherapie verursachtem Erbrechen von entscheidender Bedeutung. Diese Antiemetika blockieren Dopaminrezeptoren in der Chemorezeptor-Triggerzone (CTZ) und hemmen so die Signalübertragung zum Brechzentrum. Antipsychotika umfassen Phenothiazine (PTZ), Butyrophenone, Benzamide und Thienobenzodiazepine (Zyprexa), die aufgrund ihrer antiemetischen und beruhigenden Eigenschaften eingesetzt werden.

Phenothiazine wie Prochlorperazin (Compazine) sind wirksam gegen Chemotherapieschemata mit geringer oder mäßiger Emetogenität. Metoclopramid, ein substituiertes Benzamid, zeigt antiemetische Wirkung und verbessert die Magenmotilität. Diese doppelte Funktionalität macht Metoclopramid zu einer vielseitigen therapeutischen Option. Trimethobenzamid, ein weiteres substituiertes Benzamid, wirkt antiemetisch durch Blockade der Dopaminrezeptoren und hat eine schwache antihistaminische Wirkung, was das Spektrum der antiemetischen Optionen weiter erweitert. Butyrophenone, vertreten durch Droperidol und Haloperidol, wirken ähnlich, indem sie Dopaminrezeptoren blockieren, und erweisen sich als mäßig wirksame Antiemetika. Insbesondere Olanzapin, ein Thienobenzodiazepin, hemmt Dopamin-D_2- und Serotoninrezeptoren und ist damit eine wirksame vorbeugende Maßnahme gegen verzögerte Übelkeit oder Erbrechen im Zusammenhang mit einer Chemotherapie.

Trotz ihrer Wirksamkeit können zentrale Dopaminantagonisten erhebliche Nebenwirkungen verursachen, vor allem extrapyramidale Symptome wie Unruhe, Dystonien und Parkinson-Symptome. Ihre Anwendung muss mit dem Potenzial für erhebliche Nebenwirkungen abgewogen werden.

Erbrechen ist ein belastendes Symptom, das häufig durch eine Krebs-Chemotherapie ausgelöst wird.

Dopaminrezeptor-Antagonisten sind wichtige Antiemetika. Sie binden an Dopaminrezeptoren in der Chemorezeptor-Triggerzone und verhindern die Rezeptor-Dopamin-Interaktion. Dadurch wird der Rezeptor inaktiviert und die Signalübertragung zum Brechzentrum reduziert.

Häufige Dopaminrezeptor-Antagonisten gehören zu den Phenothiazinen, Butyrophenonen, Thienobenzodiazepinen und Benzamiden.

Phenothiazine, wie Prochlorperazin und Promethazin, sind als Tabletten, Injektionen oder Zäpfchen erhältlich. Da sie auch Histamin- und Muskarinrezeptoren blockieren, sind sie wirksam bei Reisekrankheit und Erbrechen, die mit Magen-Darm-Störungen in Verbindung stehen.

Butyrophenone wie Droperidol werden intramuskulär oder intravenös verabreicht, um akutes Chemotherapie-induziertes Erbrechen zu kontrollieren.

Thienobenzodiazepine inaktivieren wie Olanzapin sowohl Dopamin- als auch 5HT_2-Rezeptoren und verhindern so ein verzögertes Erbrechen nach der Chemotherapie.

Zu den Benzamiden gehört Metoclopramid, das Erbrechen hemmt und Gastroparese behandelt, indem es die Motilität des Magen-Darm-Trakts erhöht.

Zu den Nebenwirkungen dieser Arzneimittel gehören Sedierung, Hypotonie, Dystonie und Herzrhythmusstörungen.