Faktoren, die die Arzneimittelabsorption beeinflussen: Physikalisch-chemische Parameter

Die physikalisch-chemischen Eigenschaften von Arzneimitteln sind wesentliche Parameter für die Entwicklung stabiler und bioverfügbarer Arzneimittel.

Die Löslichkeit eines Medikaments hängt vom variierenden pH-Wert entlang des Magen-Darm-Trakts und seiner Dissoziationskonstante (pKa) ab. Der pKa bestimmt den Ionisationszustand und die Absorptionsrate. Da schwache Säuren und Basen gewerkschaftlich gebunden bleiben, werden sie schneller absorbiert.

Reduzierte Partikelgrößen und größere Oberflächen verbessern die Wechselwirkung des Medikaments mit Körperflüssigkeiten. Dies beschleunigt die Auflösung und erhöht in der Folge die Absorption.

Einige Medikamente sind im sauren Milieu des Magens chemisch nicht stabil. Die Beschichtung der Tablette mit einem säurebeständigen Film oder einer magensaftresistenten Beschichtung widersteht also meist dem Zerfall, bis sie den Dünndarm erreicht, wo die Resorption erfolgt.

Lipophile Arzneimittel mit hohen Verteilungskoeffizienten können trotz schlechter wässriger Löslichkeit Zellmembranen zur Absorption passieren.

Arzneimittel können viele strukturelle Formen aufweisen, wie z. B. amorphe, polymorphe und solvate Substanzen. Aufgrund ihres höheren Energiezustands lösen sich amorphe Formen schneller auf als Kristalle, was die Aufnahme von Medikamenten fördert.