Faktoren, die die Auflösung beeinflussen: Partikelgröße und effektive Oberfläche

Erinnern Sie sich an die Noyes-Whitney-Gleichung, die eine direkte Korrelation zwischen der Auflösungsrate und der Oberfläche eines Medikaments nahelegt.

Die Oberfläche eines festen Arzneimittels steht in umgekehrtem Verhältnis zu seiner Partikelgröße.

Die kleinere Partikelgröße eines Medikaments vergrößert seine effektive Oberfläche und verbessert die Wechselwirkung zwischen Medikament und Lösungsmittel, was zu einer schnellen Auflösung des Arzneimittels führt.

Bestimmte Arzneimittel wie Griseofulvin, Nitrofurantoin und Steroide wie Hydrocortison weisen aufgrund der geringen wässrigen Löslichkeit eine schlechte orale Resorption auf.

Solche Medikamente werden mikronisiert, um die Partikelgröße zu reduzieren. Dadurch wird die Oberfläche des Arzneimittels vergrößert, die Auflösungsrate erhöht und die orale Resorption erhöht, während die Dosierungshäufigkeit bei bestimmten Arzneimitteln verringert wird.

Die Mikronisierung hydrophober Arzneimittel kann von der Zugabe von Tensiden wie Polysorbat 80 profitieren, das die Benetzung und Löslichkeit fördert, indem es die Oberflächenspannung zwischen den Inhaltsstoffen senkt.

Manchmal gelingt es der Mikronisierung nicht, Probleme im Zusammenhang mit der Löslichkeit der Bioverfügbarkeit zu lösen. Daher wird die Nanosizierung, eine alternative Technik, verwendet, um Arzneimittelpartikel in Nanometergröße zu erhalten, die oral verabreicht oder intravenös als Nanosuspensionen injiziert werden können.