Faktoren, die die Auflösung beeinflussen: Polymorphismus, Amorphismus und Pseudopolymorphismus

Die Auflösung des Arzneimittels wird durch den Polymorphismus beeinflusst, der sich auf das Vorhandensein eines Wirkstoffs in mehreren kristallinen Formen wie Polymorphen, Solvaten und amorphen Formen bezieht.

Die Polymorphe eines Medikaments haben die gleiche chemische Formel, aber unterschiedliche chemische Strukturen, und weisen daher unterschiedliche physikalische Eigenschaften auf.

Zum Beispiel hat Chloramphenicol-Suspension mehrere Kristallformen. Ein höherer Anteil an hochlöslichem β-Polymorph verbessert jedoch die Wirkstoffabsorption.

Metastabile Polymorphe können sich während der Herstellung in eine stabilere Form umwandeln und Probleme wie Tablettenrisse oder die Verhinderung einer Granulationskompression verursachen.

Während des Herstellungsprozesses interagieren einige Arzneimittel mit Lösungsmitteln zu Solvaten. Verschiedene Kristallformen dieser Solvate werden als Pseudopolymorphe bezeichnet.

Wenn das Lösungsmittel Wasser ist, werden Hydrate gebildet. Im Fall von Erythromycin-Hydraten zeigt das Diagramm des über die Zeit gelösten Prozentsatzes unterschiedliche Löslichkeitsmuster für Dihydrat-, Monohydrat- und Anhydratformen.

Schließlich haben amorphe Formen keine kristallinen Strukturen und lösen sich in wässrigen Lösungen schneller auf als Kristalle.