Faktoren, die die Auflösung beeinflussen: Arzneimitteldurchlässigkeit, Stabilität und Stereochemie

Die meisten oral verabreichten Medikamente wandern durch den Magen-Darm-Trakt und diffundieren passiv durch die Darmmembranen, um in den systemischen Kreislauf zu gelangen.

Die Menge des absorbierten Arzneimittels hängt von der effektiven Membranpermeabilität, der verfügbaren Oberfläche für die Absorption, der scheinbaren luminalen Wirkstoffkonzentration und der Verweilzeit im Lumen ab.

Zu diesen Faktoren gehört, dass die Erhöhung der Durchlässigkeit des Arzneimittels durch Anpassung der Lipophilie, Polarität oder Molekülgröße den passiven Transport durch die Darmmembranen erhöht.

Die Stabilität kann die Bioverfügbarkeit eines Medikaments erheblich beeinflussen. Der Abbau während der Haltbarkeit oder die Umwandlung durch die GI-Komponenten macht Arzneimittel inaktiv oder schlecht löslich, wodurch die Resorption verringert wird.

Zum Beispiel wird Erythromycin in einem sauren Magen schnell abgebaut. Eine magensaftresistente Beschichtung stabilisiert die Tabletten und erhöht die Bioverfügbarkeit.

Viele Medikamente sind als Mischung aus Enantiomeren mit unterschiedlichen räumlichen Konfigurationen erhältlich. Während Stereoisomere die trägervermittelte Absorption beeinflussen, hat die Stereoselektivität keinen Einfluss auf die passive Absorption.

Darüber hinaus spielt die Stereoselektivität eine Rolle bei der Proteinbindung.