Bindung von Arzneimitteln an Blutbestandteile

Wenn Medikamente in den systemischen Kreislauf gelangen, interagieren sie mit Blutbestandteilen wie menschlichem Serumalbumin oder HSA, α 1-Säure-Glykoprotein oder AAG, Lipoproteinen, Globulinen und roten Blutkörperchen oder Erythrozyten.

HSA, das am häufigsten vorkommende Plasmaprotein, hat unterschiedliche Wirkstoffbindungsstellen. Zum Beispiel binden Warfarin, bestimmte NSAIDs und Natriumvalproat an Stelle I. Stelle II bindet Benzodiazepine, Ibuprofen und Cloxacillin. Nur wenige Medikamente binden an die Stellen III und IV.

AAG bindet Medikamente wie Imipramin, Lidocain und Propranolol.

Lipophile Arzneimittel wie Cyclosporin und Amiodaron binden an Lipoproteine, und diese Bindung wird durch den Lipidgehalt des Arzneimittels beeinflusst.

Steroide wie Cortison und Prednison können an Plasmaglobuline wie α-1-Globulin binden.

Lipophile Arzneimittel weisen eine höhere Affinität zu Erythrozyten auf als hydrophile Arzneimittel. Spezifische Erythrozytenkomponenten wie Hämoglobin, Carboanhydrase und Zellmembranen können unterschiedliche Arzneimittel binden.

Medikamente wie Phenytoin binden an Hämoglobin, während Acetazolamid an Carboanhydrase bindet. Imipramin kann an die Erythrozytenmembran binden.