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Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Phase-II-Reaktionen: Verschiedene Konjugationsreaktionen
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JoVE Core Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Phase II Reactions: Miscellaneous Conjugation Reactions

5.13: Phase-II-Reaktionen: Verschiedene Konjugationsreaktionen

260 Views
01:19 min
February 12, 2025
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Please note that some of the translations on this page are AI generated. Click here for the English version.

Overview

Biotransformationen der Phase II sind Entgiftungsmechanismen, die Xenobiotika mit endogenen Substanzen konjugieren und so ihre Toxizität neutralisieren.

Ein wichtiges Beispiel ist die Konjugation von Cyanidionen, die die Zellatmung beeinträchtigen und Hämoglobin in nicht sauerstofftragendes Cyanmethämoglobin umwandeln. Um diese Bedrohung zu neutralisieren, wird ein Schwefelatom aus Thiosulfat auf das Cyanidion übertragen, was durch das Enzym Rhodanese katalysiert wird und zu einer inaktiven Verbindung namens Thiocyanat führt. Die Produktion von Thiosulfat erfolgt durch die Transaminierung von β-Cystein zu Mercaptopyruvat.

Eine weitere wichtige Phase-II-Reaktion ist die Konjugation endogener Purin- und Pyrimidinbasen mit Ribose zur Bildung von Nukleotiden. Diese Nukleotide spielen eine entscheidende Rolle bei der Proteinsynthese und dem Energiemetabolismus, was die Bedeutung dieses Biotransformationsprozesses unterstreicht.

Schließlich trägt Taurin, eine β-Aminosulfonsäure, erheblich zur Gallenproduktion bei. Es konjugiert mit endogenen Gallensäuren und trägt zur Zusammensetzung der Galle bei, die eine entscheidende Rolle bei der Verdauung spielt.

Die Konjugationsreaktionen der Phase II neutralisieren schädliche Substanzen, unterstützen wichtige biologische Prozesse und tragen zu Verdauungsfunktionen bei, was ihre Bedeutung für die Erhaltung der allgemeinen Gesundheit unterstreicht.

Transcript

Bei den Biotransformationen der Phase II handelt es sich in erster Linie um Entgiftungsprozesse, bei denen Xenobiotika mit körpereigenen Substanzen konjugieren.

Die Toxizität des Cyanidions beruht auf seiner Fähigkeit, lebenswichtige Enzyme der Zellatmung zu hemmen und Hämoglobin in Cyanomethemoglobin umzuwandeln, das das Gewebe nicht mit Sauerstoff versorgen kann.

Der Körper neutralisiert Cyanid-Ionen durch Konjugation. Bei diesem Verfahren wird ein Schwefelatom aus Thiosulfat in Gegenwart des Enzyms Rhodan auf das Cyanid-Ion übertragen, wodurch ein inaktives Thiocyanat entsteht.

Thiosulfat wird durch einen biochemischen Prozess hergestellt, bei dem β-Cystein zu Mercaptopyruvat transaminiert wird.

Eine weitere Phase-II-Konjugation beinhaltet endogene Purin- und Pyrimidinbasen, die mit Ribose konjugieren und Nukleotide bilden. Dieser Prozess ist für essentielle biologische Funktionen wie die Proteinsynthese und den Energiestoffwechsel von entscheidender Bedeutung.

Schließlich spielt Taurin, eine β-Aminosulfonsäure, eine zentrale Rolle bei der Gallenproduktion. Es konjugiert mit endogenen Gallensäuren und trägt zur Zusammensetzung der Galle bei, einem entscheidenden Element für die Verdauung.

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