Arzneimittelausscheidung über die Leber: Enterohepatischer Kreislauf

Das hepatische Gallensystem scheidet Medikamente und Metaboliten über die Gallensekrete aus.

Hepatozyten, die die Gallenkanäle auskleiden, produzieren Galle, die Wasser, Elektrolyte, Gallensalze und Pigmente enthält. Transporter in der Hepatozytenmembran transportieren Medikamente hinein oder heraus und fügen sie der Galle hinzu.

Die Galle wandert in die inneren Gallengänge und geht schließlich in den gemeinsamen Lebergang über. Es konzentriert sich in der Gallenblase und wird anschließend durch den Ductus cysticus in den angrenzenden Gallengang communis abgegeben.

Beim enterohepatischen Radzyklus setzt die Leber gallehaltige Medikamente in den Gallengang ab, der schließlich in den Zwölffingerdarm gelangt. Von dort aus kann das Medikament entweder in den Kot ausgeschieden oder wieder in den Blutkreislauf aufgenommen werden, wodurch die Aktivität des Medikaments verlängert wird.

Zum Beispiel folgt Leflunomid, ein Medikament gegen rheumatoide Arthritis, dem enterohepatischen Zyklus, was zu einem Anstieg der systemischen Arzneimittelspiegel führt.

Um mögliche toxische Wirkungen zu mildern, wird Cholestyramin oder Aktivkohle verwendet, um den Wirkstoff zu binden, eine Reabsorption zu v