Arzneimittelausscheidung über die Leber: Einflussfaktoren

Die Galle, die von Hepatozyten produziert wird, besteht hauptsächlich aus Wasser, Gallensalzen und Pigmenten. Membrantransporter in Hepatozyten übertragen das Medikament in die Galle.

Arzneimittel mit einem Molekulargewicht von mehr als 500 Dalton werden überwiegend über die Galle ausgeschieden, während Arzneimittel mit einem Gewicht zwischen 300 und 500 Dalton sowohl über die Galle als auch über den Urin ausgeschieden werden.

Die Gallenausscheidung von Arzneimitteln erfordert in der Regel das Vorhandensein einer hochpolaren Gruppe. Während der Biotransformation bilden Arzneimittel Glucuronid-Konjugate, die polarer und schwerer sind als das Mutterarzneimittel, was ihre Entfernung über die Galle erleichtert.

Zu den Medikamenten, die in die Galle ausgeschieden werden, gehören Digitalisglykoside, Chloramphenicol, Digoxin, Steroide und Indomethacin.

Cholestase, die durch eine Beeinträchtigung der Hepatozyten oder eine Obstruktion des Gangs verursacht wird, reduziert die Gallensekretion und behindert die Ausscheidung von Gallenmedikamenten.

Verbindungen wie Phenobarbital erhöhen die Glucuronidbildung und den Gallenfluss und verbessern die Ausscheidung von Arzneimitteln in die Galle.

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