15.2
Die Dosierung und pharmakokinetischen Eigenschaften eines Medikaments beeinflussen den Beginn, die Intensität und die Dauer seiner pharmakologischen Wirkungen.
Eine höhere Dosierung erhöht die Konzentration an der Rezeptorstelle und erzeugt eine hyperbolische Kurve bei der Darstellung der pharmakologischen Reaktion gegenüber der Medikamentendosis.
Hier ergibt sich die Umstellung auf eine log-lineare Skala zur sigmoidalen Kurve. Für Ein-Kompartiment-Modellmedikamente ist die pharmakologische Antwort proportional zur Konzentration des Log-Arzneimittelplasmas.
Der Effekt E der Arzneimittelkonzentration C wird wie folgt ausgedrückt, was zur Erzeugung von log C gelöst wird.
Die Arzneimittelkonzentration nach der IV wird jedoch anders berechnet, und mathematische Substitutionen ergeben eine weitere Gleichung, die die Steigung km/2,3 angibt.
Bemerkenswert ist, dass die Steigung den linearen Abfall der pharmakologischen Reaktion im Laufe der Zeit widerspiegelt. Ein Medikament mit einem höheren m-Wert erfordert häufige Dosierung, um schnell abnehmende Reaktionen zu überwinden.
Zum Beispiel sinken nach der intravenösen Verabreichung von Lysergsäure-Diethylamid bei gesunden Menschen die logaritmische Konzentration und der Leistungswert, ein Maß für den pharmakologischen Effekt, linear mit der Zeit ab.
Die Dosierung und die pharmakokinetischen Eigenschaften eines Arzneimittels bestimmen, wie rasch es wirkt, wie stark seine Effekte ausgeprägt sind und…
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