25.8: Insulinpräparate: Arten und Verabreichung

Insulinpräparate werden nach ihrer Wirkdauer in kurz- und langwirksame Typen eingeteilt. Um die Absorption und das pharmakokinetische Profil von Insulin zu verändern, werden zwei Strategien angewendet: die Verlangsamung der Absorption nach subkutaner Injektion oder die Veränderung der Aminosäuresequenz oder Proteinstruktur von Humaninsulin. Diese Veränderungen erhalten die Fähigkeit des Insulins, an den Insulinrezeptor zu binden, verändern jedoch sein Verhalten in Lösung oder nach der Injektion.

Kurzwirksame Insuline werden in schnellwirkende Insuline (Aspart, Glulisin, Lispro) und normales Insulin unterteilt. Normales Insulin bildet in wässrigen Lösungen mit neutralem pH-Wert Hexamere, wodurch die Absorption nach der Injektion verlangsamt wird. Im Gegensatz dazu werden kurzwirksame Insulinanaloga schneller von subkutanen Stellen absorbiert, weisen niedrigere Hypoglykämieraten und leicht verbesserte HbA1c-Werte im Vergleich zu normalem Insulin auf. Sie sollten 15 Minuten oder weniger vor einer Mahlzeit injiziert werden.

Langwirksame Insuline wie NPH-Insulin (eine Form mit mittlerer Wirkdauer) und Insulin glargin sind für die Behandlung von Diabetes unerlässlich. NPH-Insulin, ein Komplex aus nativem Insulin mit Zink und Protamin, löst sich nach der Injektion allmählich auf, was seine Wirkungsdauer verlängert. Es wird normalerweise ein- oder zweimal täglich zusammen mit kurzwirksamem Insulin verabreicht. Im Gegensatz dazu bietet Insulin glargin eine vorhersehbarere 24-Stunden-Abdeckung mit geringerem Hypoglykämierisiko. Aufgrund seines sauren pH-Werts bildet es bei subkutaner Injektion Aggregate, was zu einer verlängerten Absorption führt. Insulin detemir, ein weiteres Analogon, hat im Vergleich zu NPH-Insulin ein gleichmäßigeres Zeit-Wirkungs-Profil und eine geringere Hypoglykämieprävalenz. Insulin degludec, ein modifiziertes Insulin, bildet nach der Injektion Multihexamere, was zu weniger schwerer Hypoglykämie führt als Glargin.

Insulin wird hauptsächlich subkutan verabreicht, oft über beliebte vorgefüllte Pen-Geräte oder nadelfreie Jet-Injektoren. Intravenöse Insulininfusionen sind für Patienten mit Ketoazidose oder bei schnell wechselndem Insulinbedarf, wie z. B. auf der Intensivstation oder in der perioperativen Phase, von Vorteil. Aufgrund seines spezifischen Absorptions- und Wirkungsprofils sollte lang wirkendes Insulin jedoch nicht intravenös, intramuskulär oder über ein Infusionsgerät verabreicht werden.

Insulinpräparate werden aufgrund ihrer Wirkungsdauer in kurzwirksame und langwirksame Insulinpräparate eingeteilt.

Kurzwirksames reguläres Insulin bildet Hexamere, verlangsamt seine Resorption und wird 30-45 Minuten vor einer Mahlzeit verabreicht. Im Gegensatz dazu werden kurz wirkende Insulinanaloga wie Lispro, Aspart und Glulisin kurz vor den Mahlzeiten injiziert. Sie dissoziieren in Monomere, was zu einer schnelleren Absorption und schnellen Wirkung führt.

Ein intermediär wirkendes NPH enthält eine Insulinsuspension, die mit Zink und Protamin komplexiert ist und sich nach der Verabreichung allmählich auflöst und ihre Wirkung auf bis zu 10-20 Stunden verlängert.

Im Vergleich dazu bieten langwirksame Analoga wie Glargin, Detemir und Degludec eine verlängerte Insulinabdeckung und ein geringeres Hypoglykämierisiko.

Typischerweise injizieren Pens oder nadelfreie Jet-Injektoren subkutan ein Insulinpräparat.

Außerdem liefern kontinuierliche subkutane Insulininfusionspumpen nur kurz wirkende Insuline, wodurch die Glukosekontrolle über Nacht, zwischen den Mahlzeiten und während des Trainings verbessert wird.

Darüber hinaus regulieren intravenöse Infusionen von normalem Insulin die Glukose bei Patienten mit diabetischer Ketoazidose und während perioperativer Eingriffe.