Bakterien können sich zwischen zwei sehr unterschiedlichen Lebensstile wechseln, planktonischen und sessilen, von denen ein Biofilm das häufigste Beispiel ist. In Biofilmen bilden Bakterien strukturierte Gemeinschaften in einem selbstproduzierten eingebettete Matrix 1. Diese selbst hergestellten Matrix ist eine Barriere zwischen den Bakterien und ihrer äußeren Umgebung und schützt die mikrobiellen Zellen, so dass sie in unmittelbarer Nähe zu halten. Die Zusammensetzung der Biofilmmatrix variiert zwischen und sogar innerhalb der Arten, aber es besteht hauptsächlich aus einem engen Netz von Lipopolysacchariden, extrazelluläre DNA und Proteinen. Die Matrix dient als physikalische Barriere das Eindringen von schädlichen Substanzen inhibierende, aber es schützt auch die Biofilm vor Austrocknung und verhindert Nährstoffe entweicht der Zelle 2.
Biofilme sind als eines der schwierigsten Themen der modernen Biomedizin angesehen, und sie sind angeblich verantwortlich für über 80% der Antibiotika-tolerante Infektionen 3. Sie displag ein von Natur aus eine hohe Toleranz gegen äußere Bedrohungen: Feuchtigkeit, den osmotischen Druck, mechanische Beanspruchung 4, Hitze, UV - Strahlung 5, Desinfektionsmittel, antimikrobielle Mittel, und das Immunsystem des Wirts 1. Zum Beispiel für die erforderliche antimikrobielle Mittel Konzentration einen Biofilm zu töten wurde im Vergleich zu der erforderlich ist, um zu töten Planktonbakterien bis zu 1000-mal höher erwiesen. Die Erklärung für diese höhere Toleranz scheint multifaktoriell zu sein. Die Matrix stellt eine physikalische Barriere, die das Eindringen von Antibiotika in den Biofilm abnimmt. Auch Zellen innerhalb der Biofilme sind phänotypisch vielfältig; sie Übergang zwischen verschiedenen metabolischen Zuständen aufgrund eines vorhandenen Gradienten von Sauerstoff, Nährstoffen und Stoffwechselprodukten zwischen den inneren und äußeren Teilen des Biofilms 6. Daher wird in einigen Biofilm Regionen, wie der Kern, sind Bakterien der Sauerstoff entzogen und Nährstoffe und leben in einer metabolisch weniger aktive oder einem völlig ruhenden Zustand 7. Die vollständig ruhenden Zellen werden als persister Zellen bezeichnet, und sie sind nicht empfindlich gegenüber konventionellen antimikrobiellen Behandlungen 8. Somit ist es wahrscheinlich, dass Biofilm Elastizität aus einer Kombination der gegenwärtig vorgeschlagenen und andere entsteht, noch unbekannte Mechanismen. Staphylococcus spp. sind immer noch zu den problematischen grampositiven Bakterien, was zu schweren, oft Biofilm bezogenen, 4 - Infektionen. Es wird vorgeschlagen , dass bis zu 99% aller Bakterien in Biofilmen verbunden sind, es der vorherrschende bakterielle Lebens 3 macht. Jedoch sind alle der derzeit vorhandenen Antibiotika sind gegen einzellige (planktonischen) Bakterien entwickelt. Bisher ein sehr begrenztes Repertoire von Molekülen besteht, die selektiv auf reife Biofilme wirken kann. Diese Situation hat sich eine progressive Paradigmenwechsel in der Arzneimittelforschung getrieben, in denen Orten für die Anti-Biofilm gedrängt wurde eine prominentere Stelle zu besetzen.
Aus methodologische Perspektive, zusätzliche Herausforderungen bestehen, da nur eine begrenzte Anzahl von Biofilmverfahren durch Normungsorganisationen entwickelt wurden, vor allem diejenigen, die für das Hochdurchsatz-Screening von chemischen Bibliotheken. Alle standardisierten Assays (mit einer Ausnahme) basieren auf Biofilmreaktoren, und diese Verfahren erfordern große Arbeitsvolumina und große Mengen von Verbindungen getestet werden, die während der frühen Untersuchungsstadium 9-12 Regel nicht verfügbar sind. Die einzige existierende standardisierte Screening-Assays anwendbar ist die sogenannte Calgary Biofilm Gerät, aus dem der handelsüblichen Mindest Biofilm Eliminieren Konzentration (MBEC) System wurde 13-15 entwickelt. Allerdings ist die Begrenzung dieses Tests, daß die Biofilme auf Zapfen aufgewachsen sind, und nicht alle Bakterienarten oder sogar Stämmen innerhalb derselben Spezies können Biofilme auf diesem Gerät zu bilden. Darüber hinaus Methoden, die besonders auf die Erforschung von Naturstoffen angewendet werden können, sinderforderlich. Natürliche Produkte haben die Hauptquelle für Innovationen in der antimikrobiellen Wirkstoffforschung im vergangenen Jahrhundert 16 gewesen. Sie können neuartige Anti-Biofilm-Verbindungen mit einzigartigen Wirkmechanismen zur Verfügung stellen, die auch wirksam gegen persister Zellen sein kann. Somit hat die Erforschung der natürlichen und natürlich inspirierten Bibliotheken hohe Chancen zur Herstellung von vielversprechenden und einzigartige Anti-Biofilm führt.
Hier stellen wir die experimentellen Details einer Plattform von Assays , die für die chemische Screening von Anti-Biofilm - Verbindungen unter Verwendung von drei Assays Zur Messung der Wirkungen auf die Lebensfähigkeit, Gesamtbiomasse und Matrix von Staphylococcus aureus Biofilm entwickelt wurde. Der erste Test misst Biofilm Lebensfähigkeit und es wird basierend auf Resazurin-Färbung. Resazurin ist ein Redox-Farbstoff, der in seinem oxidierten Zustand blau und nicht-fluoreszierend ist und verwandelt sich in rosa, stark fluoreszierenden Resorufin, wenn sie durch die Stoffwechselaktivität der Bakterien reduziert. Es ist eine sehr einfache und schnelle methode geeignet für primäre Screenings 17-20. Der zweite Test, basierend auf Kristallviolett-Färbung misst Gesamtbiofilmmasse. Kristallviolett ist eine weit verbreitete Färbung für 19,21-23 Bakterien und Bakterien in Biofilmen zu studieren. Der Test basiert auf kostengünstigen Reagenzien und hat eine einfache Absorption Endpunkt Lesen. Schließlich zielt die dritte Assay die extrazelluläre polymere Substanz (EPS) -Matrix des Biofilms durch Weizenkeim - Agglutinin (WGA), die spezifisch N - acetyl-Glucosamin - Reste (PNAG) in der Matrix von Staphylokokken - Biofilme 24 bis Poly- bindet. Die WGA wird mit einem Fluorophor konjugiert ist , der 25 unter Verwendung von Fluoreszenzintensitäts Leser erkannt werden kann. Wir stellen Ihnen hier die Gründe und Einzelheiten der Plattform, die wir entwickelt, darunter Beispiele für Anwendungen.