Fortschritte in der Wirkstoffforschung und -charakterisierung in der GPCR-Forschung

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Guest Editor

Oleh Durydivka

University of Chemistry and Technology Prague, Czech Republic

Oleh Durydivka, Ph.D., ist ein Biochemiker, der auf molekulare Pharmakologie und GPCR-Signalübertragung spezialisiert ist. Er erwarb seinen Doktortitel im Jahr 2023 am Institut für Molekulare Genetik der Tschechischen Akademie der Wissenschaften, wo er die molekularen Mechanismen untersuchte, die den Cannabinoid-Rezeptor 1 (CB1R) regulieren. In seiner Forschung verwendete er auf Biolumineszenz-Resonanz-Energietransfer (BRET) basierende Assays, konfokale und Totalreflexions-Fluoreszenzmikroskopie (TIRF), Immunzytochemie, Immunoblotting sowie Verhaltensstudien an Tiermodellen, um die Aktivität von CB1R und deren Modulation durch SGIP1 zu erforschen. Während seines Praktikums am Institut für Forschung in Immunologie und Krebs an der Université de Montréal arbeitete er mit verschiedenen auf BRET basierenden Biosensoren für GPCR-Signalwege und trug zur Entwicklung neuartiger Biosensoren bei. Im Jahr 2024 trat er dem Institut für forensische Untersuchung biologisch aktiver Substanzen an der Technischen Universität für Chemie und Technologie Prag bei, wo er die Aktivität und Sicherheit neuartiger psychoaktiver Verbindungen bewertet. Zu seinen Arbeiten gehören Assays zur G-Protein- und β-Arrestin-Signalübertragung, zur Aktivität von Neurotransmittertransportern, zur enzymatischen Hemmung, zur Zellviabilität sowie zur ökotoxikologischen Bewertung.

Collection Overview

G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) gehören zu den bedeutendsten Arzneimittelzielen, regulieren vielfältige physiologische Funktionen und spielen entscheidende Rollen bei zahlreichen Erkrankungen. Trotz der Entwicklung vieler auf GPCRs zielender Arzneimittel bestehen weiterhin Herausforderungen beim Verständnis der Rezeptordynamik, der Erzielung von Selektivität sowie der Optimierung der Wirksamkeit und Sicherheit von Wirkstoffen. Fortschritte in der Strukturbiologie, molekularen Pharmakologie und computergestützten Modellierung haben tiefere Einblicke in die Mechanismen von GPCRs ermöglicht, doch die Umsetzung dieser Erkenntnisse in Therapeutika erfordert weiterhin methodische und technologische Innovationen.

Diese Sammlung zielt darauf ab, methodische Fortschritte und originäre Forschungsergebnisse zusammenzuführen, die die Arzneimittelentwicklung und -charakterisierung an GPCRs verbessern. Sie wird vielfältige Ansätze zur Liganden-Screening, Rezeptor-Struktur-Funktion-Analyse, Signaltransduktionsmodulation sowie rechnergestützte Strategien für das Arzneimittel-Design abdecken. Beiträge, die die Rolle von GPCRs in Gesundheit und Krankheit, neuartige therapeutische Strategien sowie interdisziplinäre Ansätze, die neu entstehende Technologien integrieren, untersuchen, sind ausdrücklich erwünscht.

Die Sammlung wird eine Plattform für den Wissensaustausch bieten, die Zusammenarbeit fördern und die Entwicklung sichererer und wirksamerer GPCR-gerichteter Therapeutika beschleunigen. Indem sie Grundlagenforschung mit klinischen Anwendungen verbindet, zielt diese Sammlung darauf ab, unser Verständnis der GPCR-Biologie voranzubringen und Innovationen in der Arzneimittelentwicklung voranzutreiben.