4.14
El antagonismo es un mecanismo inhibitorio en el que un fármaco bloquea o reduce el efecto de otro fármaco. Comúnmente, un antagonista se une al sitio activo del receptor e impide la unión del agonista, bloqueando la actividad del receptor.
Otras formas de antagonismo incluyen alostérico, funcional, químico y farmacocinético.
Los antagonistas alostéricos se unen a los receptores, como los canales iónicos, en un sitio distinto del sitio de unión al agonista para evitar la activación.
Un antagonista funcional se une a un receptor diferente para producir una respuesta fisiológica opuesta al receptor unido al agonista. Por ejemplo, la histamina se une a los receptores de histamina, induciendo la contracción del músculo liso bronquial. Por el contrario, la epinefrina se une a los receptores β-adrenérgicos y relaja las células musculares.
En el antagonismo químico, un fármaco se combina con otro para formar un producto inactivo. Una protamina cargada positivamente interactúa con la heparina cargada negativamente, formando un agregado de sal inactivo. El agregado evita el sangrado excesivo al revertir los efectos anticoagulantes de la heparina.
Por último, un antagonista farmacocinético disminuye la concentración de otro fármaco en el lugar de acción. Lo hace reduciendo su absorción, cambiando su distribución o aumentando su eliminación.
Los efectos combinados de los medicamentos pueden resultar en varias interacciones, de las cuales un tipo importante es el antagonismo. El antagonismo…
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