Biodisponibilidad: Visión general

La biodisponibilidad se refiere a la proporción de un fármaco administrado que alcanza la circulación sistémica en su forma activa e inalterada. Constituye un parámetro farmacocinético esencial que determina la eficacia de un fármaco para lograr los resultados terapéuticos previstos. La vía de administración influye de manera significativa en la biodisponibilidad; la administración intravenosa alcanza el 100 % de biodisponibilidad, ya que el fármaco accede directamente al torrente sanguíneo. En cambio, la administración oral suele dar lugar a una biodisponibilidad menor debido a factores como las barreras de absorción y los procesos metabólicos.

Cuando un fármaco se administra por vía oral, debe atravesar el tracto gastrointestinal, donde experimenta procesos de absorción y metabolismo. La biodisponibilidad de los fármacos orales depende de varios factores, entre ellos:

• Actividad enzimática en la pared intestinal y el hígado: El fármaco puede ser metabolizado por enzimas presentes en la pared intestinal o en el hígado antes de alcanzar la circulación sistémica, en un proceso denominado metabolismo de primer paso. Fármacos como la lidocaína y el propranolol se metabolizan de forma significativa durante esta fase, lo que reduce significativamente su biodisponibilidad por vía oral.
• pH gástrico: La naturaleza ácida o básica del estómago influye en la solubilidad y absorción de los fármacos. Por ejemplo, los fármacos débilmente ácidos se absorben mejor en el estómago, mientras que los débilmente básicos se absorben mejor en el intestino.
• Motilidad intestinal: Las alteraciones de la motilidad intestinal pueden incrementar o reducir el tiempo de permanencia del fármaco en los lugares de absorción, afectando a su captación.

Los estudios de biodisponibilidad son fundamentales en la investigación y el desarrollo farmacéutico. Estos estudios permiten evaluar la fracción del fármaco que llega a la circulación sistémica y su eficiencia de absorción. La información derivada de los estudios de biodisponibilidad resulta útil para:

• Determinar la utilidad terapéutica y la dosificación eficaz de un fármaco.
• Optimizar las formulaciones para mejorar la absorción y la disponibilidad sistémica.
• Identificar las vías de administración más adecuadas para maximizar la eficacia y reducir los efectos del metabolismo de primer paso.

Estos estudios resultan indispensables para diseñar y aprobar formulaciones nuevas y mejoradas de fármacos ya existentes, garantizando la seguridad, la eficacia y unos resultados terapéuticos óptimos.