Biodisponibilidad: Visión general

La biodisponibilidad indica la fracción de la dosis total administrada que llega a la circulación sistémica como un fármaco intacto.

Las diferentes vías de administración dan como resultado una biodisponibilidad variable. Por ejemplo, el fármaco entra directamente en el torrente sanguíneo a través de una inyección intravenosa, lo que proporciona una biodisponibilidad del 100%.

Sin embargo, los medicamentos administrados por vía oral pasan a través del tracto gastrointestinal, se absorben y se metabolizan en el hígado, lo que resulta en una dosis menor del medicamento que llega a la circulación sistémica.

La biodisponibilidad de un fármaco oral depende de la actividad enzimática en la pared intestinal o el hígado, el pH gástrico y la motilidad intestinal. Es la relación entre la cantidad de fármaco que llega a la circulación sistémica y la cantidad de fármaco administrada.

Algunos medicamentos, como la lidocaína, se someten a un extenso metabolismo de primer paso, lo que reduce significativamente su biodisponibilidad y descarta su uso oral.

Los estudios de biodisponibilidad de un fármaco nuevo o existente indican su utilidad terapéutica, eficiencia de absorción, formulación adecuada y vía de administración eficaz.