Construcción de Thioether/sulfuro de vinilo-atado Hydrothiolation de péptidos helicoidales mediante foto-inducida tiol-eno/Ino

Estos métodos simplifican la generación de péptidos cíclicos anclados al tioéter debido al uso de la química de clic de tio-eno o tio-yne que posee una tolerancia de grupo funcional superior y un buen rendimiento. La principal ventaja de esta técnica es que una correa de tioéter proporciona un sitio de modificación sin trazas, que expande significativamente el espacio químico de los péptidos estables después de la modificación de la síntesis de péptidos. Para comenzar el procedimiento, conecte una columna llena de 50 miligramos de resina Rink Amide MBHA a un colector de vacío de sobremesa y a una línea de gas nitrógeno o argón a través de una llave de paso de tres vías.

Agregue uno o dos mililitros de diclorometano al lecho de resina e hinche la resina agitando suavemente la mezcla con un chorro de burbujas de gas inerte durante 10 minutos. Drene la resina con una pera de pipeta de goma cuando termine. A continuación, añada uno o dos mililitros de solución de desprotección Fmoc N-terminal a la resina.