Construcción de péptidos cíclicos penetrantes de células para mejorar la penetración de barreras biológicas

Un obstáculo serio para el tratamiento del cáncer es el acceso limitado de la terapéutica a las células tumorales más profundas debido a las barreras fisiológicas. Por lo tanto, el desarrollo de nuevos transportadores moleculares capaces de tratar las barreras biológicas es muy deseado para mejorar la eficiencia de la administración de fármacos. El propósito de este procedimiento es sintetizar los péptidos cíclicos que penetran en las células para mejorar la penetración de célula a célula.

La ventaja de este método es que la ciclación peptídica se puede lograr fácilmente a través de reacciones de sustitución con cisteínas y resina sin necesidad de catalizadores metálicos. La incorporación de enlaces cruzados aromáticos mejora la hidrofobicidad global de los péptidos en comparación con los enlaces cruzados hidrofílicos lactámicos o triazoles, mejorando así su permeabilidad. Para comenzar, ensamble el aparato manual de síntesis de péptidos en la campana extractora.