3.25: Concentration à l’état d’équilibre

Un état d’équilibre fait référence au niveau d’un médicament dans le corps une fois qu’il a atteint un équilibre entre l’administration et l’élimination. Il représente le point auquel le taux d’administration du médicament est égal au taux d’élimination du médicament, ce qui se traduit par une concentration relativement constante dans le corps au fil du temps. L’équilibre dynamique est crucial pour garantir l’efficacité du médicament avec un risque minimal de toxicité.

La plupart des médicaments sont administrés à doses répétées à intervalles fixes ou par perfusions intraveineuses continues pour atteindre un état d’équilibre. Après chaque dose, le médicament est absorbé, distribué, métabolisé et éliminé de l’organisme. Au fur et à mesure que les doses suivantes sont administrées, le médicament s’accumule jusqu’à ce que la quantité éliminée du corps dans chaque intervalle de dosage corresponde à la quantité administrée. Cela conduit à une concentration stable maintenue dans une plage prévisible.

La vitesse à laquelle un médicament atteint un état d’équilibre dépend de sa demi-vie, c’est-à-dire du temps qu’il faut au corps pour éliminer la moitié du médicament. Il faut généralement environ quatre à cinq demi-vies à un médicament pour atteindre un état d’équilibre. Pendant ce temps, la concentration du médicament augmente progressivement jusqu’à ce qu’elle atteigne un plateau où les taux d’administration et d’élimination deviennent égaux.

Une fois qu’un état d’équilibre est atteint, la concentration du médicament fluctue dans une plage thérapeutique étroite, assurant un effet pharmacologique constant. Des écarts par rapport à la concentration à l’état d’équilibre peuvent entraîner un traitement sous-optimal ou un risque accru d’effets indésirables. Des facteurs tels que les caractéristiques du patient, les interactions médicamenteuses et les changements dans la clairance du médicament doivent être pris en compte lors de la détermination de la stratégie posologique optimale pour atteindre et maintenir un état d’équilibre.