Effets combinés des médicaments: Antagonisme

L’antagonisme est un mécanisme inhibiteur par lequel un médicament bloque ou réduit l’effet d’un autre médicament. Généralement, un antagoniste se lie au site actif du récepteur et empêche la liaison de l'agoniste, bloquant ainsi l'activité du récepteur.

D’autres formes d’antagonisme comprennent l’antagonisme allostérique, fonctionnel, chimique et pharmacocinétique.

Les antagonistes allostériques se lient aux récepteurs, tels que les canaux ioniques, à un site distinct du site de liaison à l’agoniste pour empêcher l’activation.

Un antagoniste fonctionnel se lie à un récepteur différent pour produire une réponse physiologique opposée au récepteur lié à l’agoniste. Par exemple, l’histamine se lie aux récepteurs de l’histamine, induisant la contraction des muscles lisses bronchiques. En revanche, l’épinéphrine se lie aux récepteurs β-adrénergiques et détend les cellules musculaires.

Dans l’antagonisme chimique, un médicament se combine avec un autre pour former un produit inactif. Une protamine chargée positivement interagit avec l’héparine chargée négativement, formant un agrégat de sel inactif. L’agrégat prévient les saignements excessifs en inversant les effets anticoagulants de l’héparine.

Enfin, un antagoniste pharmacocinétique diminue la concentration d'un autre médicament au site d'action. Pour ce faire, il réduit son absorption, modifie sa distribution ou augmente son élimination.