אלגנס נמטודה מתיחה גנטית Caenorhabditis יכול לשמש מודל פשוט וזול לגילוי תרופות. מתואר כאן פרוטוקול לזיהוי טיפולי נגדים המעכבים את האיתות במורד הזרם של חלבוני RAS ו- EGFR.
הרשמה ל-JoVE נדרשת לצפייה בתוכן זה. התחברו או התחילו בגרסת ניסיון בחינם.
מאמר שיטה
אלגנס נמטודה מתיחה גנטית Caenorhabditis יכול לשמש מודל פשוט וזול לגילוי תרופות. מתואר כאן פרוטוקול לזיהוי טיפולי נגדים המעכבים את האיתות במורד הזרם של חלבוני RAS ו- EGFR.
השינויים לוקליזציה קרום פלזמה של קולטן גורם גדילה אפידרמלי (EGFR) ואת המחולל במורד הזרם שלה RAS היו מעורבים במספר מחלות כולל סרטן. הנמטודה C. elegans החיים החופשיים מחזיקה מפל אות EGFR-RAS-ERK MAP אבולוציוני ומשומר מבחינה תפקודית, שהוא מרכזי להתפתחות הפות. רווח של מוטציות פונקציה בהומולוגיה RAS LET-60 ו EGFR הומולוג LET-23 לגרום לדור של פסאודובולבה חוץ רחמית לא מתפקדת גלויה לאורך דופן הגוף הגחון של תולעים אלה. בעבר, פנוטיפ multivulval (Muv) בתולעים אלה הוכח להיות מעוכב על ידי מולקולות כימיות קטנות. כאן אנו מתארים פרוטוקול לשימוש בתולעת ב- assay מבוסס נוזל כדי לזהות מעכבים שמבטלים את הפעילות של חלבוני EGFR ו- RAS. באמצעות מטען זה, אנו מראים R-פנדלין, מעכב עקיף של K-RAS, מדכא את פנוטיפ Muv לידי ביטוי let-60(n1046) ו let-23(sa62) תולעים מוטנטיות. הבדיקה היא פשוטה, זולה, אינה גוזלת זמן להתקנה, וניתן להשתמש בה כפלטפורמה ראשונית לגילוי טיפולי נגד נגד.
המסלולים התאיים המסדירים אירועים התפתחותיים בתוך אורגניזמים נשמרים מאוד בקרב כל metazoans. מסלול אחד כזה הוא EGFR-RAS-ERK מיטוגן מופעל חלבון קינאז (MAPK) איתות מפל שהוא מסלול קריטי השולט התפשטות תאים, בידול, הגירה והישרדות1,2. פגמים במסלול איתות זה יכולים להוביל מצבים פתולוגיים או מחלות כגון סרטן. קולטן גורם הגדילה האפידרמלי (EGFR) הראה שהוא בא לידי ביטוי רב בגידולים אנושיים, כולל 50% של קרצינומות תאיקשקשאוראליים, ותורם להתפתחות גידולים ממאירים 3,4,5. בעוד מוטציות בשלושת איזופורמים RAS H-, K- ו- N-RAS הם מניעים עיקריים לשינוי ממאיר בסרטן אנושי מרובה. בין אלה שלושה isoforms RAS, מוטציות oncogenic ב K-RAS הם הנפוצים ביותר6,7,8. כדי ש-EGFR ו-RAS יפעלו, הם חייבים להתאים את קרום הפלזמה (PM). מניעת לוקליזציה של מולקולות אלה לראש הממשלה יכולה לעצור לחלוטין את הפעילות הביולוגית של מסלול איתות זה9,10. מכאן עיכוב של לוקליזציה של חלבונים אלה לראש הממשלה היא אסטרטגיה טיפולית כדי לחסום את איתות במורד הזרם ואת התוצאות השליליות וכתוצאה מכך. באמצעות בדיקת סינון בעלת תוכן גבוה, פנדלין, חוסם תעלות סידן מסוג L, זוהה כמעכב של פעילות K-RAS11. ננו-הכללה של K-RAS לעלון הפנימי של ראש הממשלה מצטמצמת באופן משמעותי בנוכחות פנדילין. יתר על כן, K-RAS מופץ מחדש מקרום הפלזמה לרטיקולום אנדופלסמי (ER), מנגנון גולגי, אנדוזומים וציטוסול. חשוב מכך, התפשטות של קווי תאים סרטניים בלבלב, המעי הגס, הריאות וארירית הרחם המבטאות מוטציה אונקוגנית K-RAS נחסמת על ידי עיכוב של איתות במורד הזרם על ידי פנדלין11. נתונים אלה מציעים פנדלין פונקציות כמו טיפול נגד K-RAS ספציפי שגורם לוקליזציה שגויה של חלבון RAS לראש הממשלה.
אלגנס מנמודה Caenorhabditis נחקר בהרחבה בהקשר של התפתחות. רבים מנתולי האות השולטים בהתפתחות התולעת הם אבולוציוניים ושמורבים מבחינה תפקודית. לדוגמה, ההפעלה המתווכת של EGFR של RAS וההפעלה הבאה של מפל האות ERK MAPK נשמרים בתולעת12. המפל מיוצג על ידי החלבונים הבאים: LET-23 > LET-60 > LIN-45 > MEK-2 > MPK-1. LET-60 הוא הומולוגי ל RAS, בעוד LET-23 הוא הומולוגי EGFR. בתולעת, מסלול זה מסדיר את התפתחות הפות13. הפות הוא צמצם אפיתל על דופן הגוף הגחון של התולעת המאפשרת להניח ביצים מופרות. היווצרות הפות בתולעת תלויה בחשיפה של תאי המבשר הפותיים (VPC) למעבר צבע של הפעלת מפל האות EGFR-RAS-MAPK. במהלך ההתפתחות הרגילה, VPCs הפרוקסימלי לקבל אותות חזקים מתאי עוגן gonadal להבדיל לתוך 1° ו 2° גורל תאים אשר מעוררים פותפונקציונלית 12. בעוד ש-VPCs דיסטליים מבדילים לגורלי תאים של 3° שמתמזגים לסנכרון ההיפודרמלי ואינם יוצרים פות עקב איתות מדולדל. בהיעדר איתות, כל ה-VPCs מבדילים לגורל תאים של 3° וכתוצאה מכך נוצרים פות. עם זאת, איתות מהווה גורם מוביל להיווצרות פות אחת או יותר שאינה פונקציונלית בשל האינדוקציה של כל ה-VPN להניח גורל תא של 1° ו-2°.
מוטציות הגורמות אינדוקציה פות פגומה או מוגזמת זוהו עבור רבים מהגנים המקודדים חלבונים המייצגים מסלול זה. אינדוקציה פות פגומה גורמת פנוטיפ vulvaless (Vul), בעוד אינדוקציה פות מוגזמת תוצאות פנוטיפ multivulva (Muv) המיוצג על ידי התפתחות של פסאודוטובה חוץ רחמית לא מתפקדת רבים לאורך דופן הגוף הגחון. ה פנוטיפ Muv לידי ביטוי על ידי זן let-60(n1046) נובע רווח של מוטציה פונקציה ב RAS, בעוד בזן let-23(sa62) זה נובע מוטציה מפעילה EGFR14,15. פנוטיפ Muv חזק בזנים מוטנטיים אלה הוכח להיות מוטרד על ידי התערבויות פרמקולוגיות כפי שהוכח על ידי הטיפול של let-60(n1046) תולעים עם מעכב MEK-1 U012616,17. מעניין, הראינו כי R-פנדלין ומעכבים המשפיעים על חילוף החומרים של sphingomyelin לדכא את פנוטיפ Muv בתולעת18. כדי להדגים מעכבים אלה לחסום let-60 איתות ברמה של RAS, זן האפס lin-1 כבר מנוצל17. Lin-1 הוא גורם שעתוק מעכב דמוי Ets המתפקד כמדכא בהתפתחות הפות19. חזרה חזקה של פנוטיפ Muv בתולעים let-60(n1046) ואין השפעה על תולעים ריקות lin-1 מציע כי עכבות אלה מתרחשים ברמה של RAS.
בפרוטוקול זה, אנו מדגימים את השימוש ב- C. elegans כמודל לזיהוי מעכבים של חלבוני RAS ו- EGFR. באמצעות מצודה מבוססת נוזלים, אנו מדגימים את ההשפעות המעכבות של R-fendiline על ידי דיכוי פנוטיפים Muv ב let-60(n1046) ו let-23(sa62) זנים מוטנטיים של C. elegans. הבדיקה הזו מאמתת את השימוש ב- C. elegans ככלי בשלב הראשוני של גילוי תרופות לטיפולים נגד.
הגישה מוגבלת. התחברו או התחילו תקופת ניסיון כדי לצפות בתוכן זה.
1. הכנת צלחת בינונית לצמיחה נמטודה (NGM)
2. הפצת ג. אלגנס
3. הכנת תרבות סי אלגנס סינכרונית
4. הכנת עשיית סמים
הערה: השלבים בבחון זה מוצגים באיור 1.
5. הכנת כרית אגרוז למיקרוסקופיה
6. התבוננות בפנוטיפ של מואב בזני let-60, let-23 ו-lin-1
הערה: רק תרופות מועמד לדכא את פנוטיפים Muv ב let-23 ו let-60 זנים ייבחנו באמצעות זן lin-1 כדי לקבוע אם העיכוב מתרחשת ברמה של RAS או EGFR.
הגישה מוגבלת. התחברו או התחילו תקופת ניסיון כדי לצפות בתוכן זה.
אנו מדגימים תחילה כי R-פנדלין מסוגל לדכא את פנוטיפ Muv בזן המוטנטי let-60(n1046) בהשוואה לתולעים שטופלו ב- DMSO. הנתונים שלנו מראים כי R-fendiline הוא מסוגל לחסום את פנוטיפ Muv ב let-60(n1046) באופן תלוי מינון(איור 2A,B). עם זאת, אי היפוך של פנוטיפ Muv נצפתה בזן מוטציה null lin-1 בתגובה לריכוזים גוברים של R-fendiline (איור 2B). הנתונים מצביעים על כך בלוקים R-פנדלין מופעל let-60 איתות ברמה של RAS ב C. elega...
הגישה מוגבלת. התחברו או התחילו תקופת ניסיון כדי לצפות בתוכן זה.
ההסתה שאנו מתארים באמצעות התולעת היא פשוטה וזולה לזיהוי מעכבים של פונקציית EGFR ו- RAS. C. elegans הוא מודל אטרקטיבי לגילוי סמים כי זה קל לגדול במעבדה בשל מחזור החיים הקצר (3 ימים ב 20 °C (20 °C) ואת היכולת לייצר מספר גדול של זחלים. חשוב מכך, מסלול EGFR-RAS-ERK MAPK נשמר מבחינה אבולוציונית ותפקודית עם יונקים המספקים מערכת מתיחה גנטית כדי לנתח את ההשפעות של מעכבי EGFR ו- RAS. יתר על כן, האופי השקוף של התולעים מאפשר לחוקר לדמיין מבנים נפרדים ולוקליזציה של חלבון פלואורסצנטי ירוק (GFP) או פלואורופור אחר הותך לחלבוני...
הגישה מוגבלת. התחברו או התחילו תקופת ניסיון כדי לצפות בתוכן זה.
המחברים מצהירים שאין אינטרסים כלכליים מתחרים.
אנו מודים לד"ר סוואטי ארור (MD אנדרסון מרכז הסרטן) על מתן let-60(n1046). אנו מודים גם לד"ר דיוויד ריינר (המכון למדעי הבריאות בטקסס A&M ביו-מדע וטכנולוגיה ביוסטון) על זן הלין-1. לבסוף, אנו מודים לד"ר דניאל גארסין ולמעבדה שלה (אוניברסיטת טקסס, בית הספר לרפואה מקגוורן) על שסיפקו חלק מהריגנטים. כמה זני תולעת סופקו על ידי CGC, אשר ממומן על ידי משרד NIH של תוכניות תשתית מחקר (P40 OD010440). מחקר זה נתמך על ידי המכון למניעת סרטן ומחקר של טקסס (CPRIT) מענק RP200047 JF הנקוק.
הגישה מוגבלת. התחברו או התחילו תקופת ניסיון כדי לצפות בתוכן זה.
| שם | חברה | מספר קטלוג | הערות |
|---|---|---|---|
| <חזק>מדיה וכימיקלים | |||
| אגרוז | מיליפור סיגמא | A9539-50G | |
| בקטו פפטון | פישר סיינטיפיק | DF0118-17-0 | |
| BD דיפקו אגר | פישר סיינטיפיק | DF0145-17-0 | |
| BD Difco LB מרק | פישר סיינטיפיק | DF0446-17-3 | |
| סידן כלוריד | פישר סיינטיפיק | BP510-500 | |
| כולסטרול | פישר סיינטיפיק | ICN10138201 | |
| מגנזיום גופרתי | פישר סיינטיפיק | BP213-1 | |
| ניסטטין | אקרוס אורגני | ||
| אשלגן פוספט דו-בסיסי | פישר מדעי | BP363-500 | |
| אשלגן pפוספט מונו-בסיסי | פישר סיינטיפיק | BP362-500 | |
| R-פנדילין | מסונתז מסחרית (באיכות פרמצבטית) | ||
| נתרן אזיד | Millipore סיגמא | S2002-25G | |
| נתרן כלורי | פישר סיינטיפיק | BP358-1 | |
| נתרן הידרוקסיד | פישר סיינטיפיק | SS266-1 | |
| 8.25% נתרן היפוכלוריט | אקונומיקה | ||
| נתרן פוספט דו-בסיסי | פישר סיינטיפיק | BP332-500 | |
| סטרפטומיצין סולפט | פישר סיינטיפיק | BP910-50 | |
| (&מינוס;)-טטרמיזול הידרוכלוריד | מיליפור סיגמא | L9756 | |
| UO126 (מעכב MEK) | Millipore Sigma | 19-147 | |
| <חזקים>חומרים מתכלים | |||
| 15 מ"ל צינורות צנטריפוגה פוליפרופילן סטריליים חרוטיים | פישר סיינטיפיק | 12-565-269 | |
| 50 מ"ל צינורות צנטריפוגה סטריליים חרוטיים מפוליפרופילן | פישר סיינטיפיק | 12-565-271 | |
| פיפטות סרולוגיות חד פעמיות מפוליסטירן 10 מ"ל | פישר סיינטיפיק | 07-200-574 | |
| פיפטות סרולוגיות חד פעמיות מפוליסטירן 25 מ"ל | פישר סיינטיפיק | 07-200-575 | |
| מס' 1.5 18 מ"מ X 18 מ"מ תלושי כיסוי | פישר סיינטיפיק | 12-541A | |
| צלחת פטרי עם מכסה שקוף (60 x 15 מ"מ) | פישר סיינטיפיק | FB0875713A | |
| צלחות פטרי עם מכסה שקוף (100X15 מ"מ) | פישר סיינטיפיק | FB0875712 | |
| שקופיות מיקרוסקופ זכוכית רגילה (75 x 25 מ"מ) | פישר סיינטיפיק | 12-544-4 | |
| 12- צלחות תרבית רקמות באר | פישר סיינטיפיק | 50-197-4804 | |
| <חזק>תוכנה | |||
| פריזמה | Graphpad | ||
| <זני חיידקים חזקים>חזקים | |||
| E. coli OP50 | |||
| <זני תולעים חזקים> | |||
| <חזקים>זנים | <חזקים>גנוטיפ | <חזק>טרנסגן | <חזק>מקור |
| MT2124 | let-60(n1046) IV. | CGC | |
| MT7567 | lin-1(sy254) IV. | CGC | |
| PS1839 | let-23(sa62) II. | CGC |
הגישה מוגבלת. התחברו או התחילו תקופת ניסיון כדי לצפות בתוכן זה.