ai_agent_IP

ai_agent

maintenance

instantTrialDurationMinutes

isBiopharma

enableNewMyJoveSectionDesign

educationFeatures

seoMetaApi

ai_copilot_institution_blacklist

ai_chat_institution_blacklist

freeAccessWindow

ssoRoleCapture

scheduledMaintenanceBanner

joveLabsFeatures

disable_autoplay_for_bots

extended_trial_duration

5 minutes

מחקר זה נתמך על ידי משרד האנרגיה של ארה&quot;ב (DE-FG02-09ER09-08 ו-de-PS02 09ER09-18), מרכז מקיף Jonsson הסרטן באוניברסיטת קליפורניה, והתכנית התעשייה האוניברסיטה שיתופית מחקר (UC דיסקברי גרנט, bio07 -10,665). אנו מודים לד&quot;ר Nagichettiar Satyamurthy צוותי במתקן ביו הציקלוטרון UCLA למתן ה-F-18 radioisotope ודיונים תובנות רבות. אנו מודים בני הזוג. מייקל קולינס, גרג לבלאן, יוסף למברט, ואת קלר Barnhardt מ CEM עבור ייעוץ טכני ותמיכתם. אנו מודים דירק וויליאמס, דרין וויליאמס, בני הזוג. יוסף דן הונג לין, ומיכאל ואן דאם עבור חלקים בעיצוב עיבוד כדי לשנות את הכור מיקרוגל CEM עבור מודולים טיהור SPE.

1. ההכנות ראשוניות <ol style=";text-align:right;direction:rtl"><li style=";text-align:right;direction:rtl"> V-בקבוקון (5-מ"ל) RV1 (עם ערבוב בר) משמש כלי התגובה העיקרי לביצוע סינתזה מיקרוגל. הוא מחובר למתאם הצצה עם שבעה כניסת / יציאות מתחבר לשקע והניח בתוך חלל המיקרוגל (ראה איור 2). RV2 מחובר SPE מיכל (אני) כדי לאסוף את גולמי [18 F] SFB. RV3 מחובר SPE מחסנית (II) לאיסוף הסופי [18 F] פתרון SFB. זה יכול להיות ממוקם בתוך אמבט מים חמים (40 מעלות צלזיוס) לרכז את הפתרון המתאים לפני ומשחזר ב PBS חיץ, במיוחד עבור radiolabeling במורד הזרם של ביומולקולות. </li><li style=";text-align:right;direction:rtl"> הגדרת לאיסוף גס [18 F] SFB: מלאו את MeCN / H 2 O [6 מ"ל; 01:04 (v: v)] פתרון, AcOH מימית 5% (8 מ"ל), MeCN (2 מ"ל) עבור המאגר, B ו-C, בהתאמה. ואז להפעיל מחסנית SPE (אני) (קלקר, מרק LiCholut EN) עם אתנול (10 מ"ל), ואחריו 5% כביסה מימית (10 מ"ל) AcOH. </li><li style=";text-align:right;direction:rtl"> הגדרת לאיסוף מטוהרים [18 F] SFB: הכנת מאגר D ו-E התמלא 10 מ"ל של H 2 O ו - 3 מ"ל של האתר diethyl בהתאמה. השני SPE מחסנית (II) (קלקר, מרק LiCholut EN) מופעל על ידי הליך זהה שהוזכרו לעיל. </li><li style=";text-align:right;direction:rtl"> התחל (חיץ elution: MeCN / H 2 O, 01:01 (v / v) המכיל 0.2 TFA%; קצב זרימה: 3 mL / min) HPLC למיזוג מראש את העמודה HPLC [הפוכה שלב חצי הכנה עמודה (לונה, 5 מיקרומטר C18 (2) 100, 250 x 10 מ"מ), Phenomenex, טורנס, קליפורניה, ארה"ב]. </li></ol> 2. הכנת יבשים [כלומר הספק לא מוסף, (NCA)] פלואוריד [18 ו] <ol style=";text-align:right;direction:rtl"><li style=";text-align:right;direction:rtl"> [18 F] פתרון הפלואוריד [18 O] H 2 O (100 μL) נוספה תערובת של Kryptofix 222 (20 מ"ג), 1M K 2 CO מימית 3 (26 μL) ו MeCN (0.8 מ"ל) ב Eppendorf הצינור. הפתרון כולו הוא מעורב אז גם לפני העברת RV1 באמצעות קו היניקה 1. [18 F] פתרון פלואוריד יכולה להיות מועברת גם דרך anionic החלפת מחסנית (למשל QMA אור ספטמבר-Pak מ ווטרס) ללכוד את פלואוריד-18 ואז eluted החוצה בתערובת של K 2 CO 3 ו Kryptofix ב MeCN. </li><li style=";text-align:right;direction:rtl"> הפעל את רצף ייבוש (20W, 3 דק ') במסגרת תוכנית הבקרה מיקרוגל להסיר שאריות מים RV1 [תחת ואקום]. לאחר הקירור למטה כמו טמפרטורת המערכת היא מתחת ל -50 ° C, MeCN נוספים (1.0 מ"ל) הוכנס הכור ואת רצף חוזר על עצמו פעם אחת. </li></ol> 3. סינתזה של אתיל 4 - [18 F] fluorobenzoate <ol style=";text-align:right;direction:rtl"><li style=";text-align:right;direction:rtl"> לפתרון DMSO (0.4 מ"ל) המכיל אתיל - 4 (N, N, N-trimethylammonium) triflate בנזואט (1.5 מ"ג) נוספה לתוך RV1 דרך כניסת קו 2. </li><li style=";text-align:right;direction:rtl"> הפעל את רצף תיוג (50W, 1 דקות) במסגרת תוכנית מיקרוגל שליטה עם הקירור, ערבוב כלי וכל השסתומים סגורים להרשות אתיל 4 - [18 F] fluorobenzoate ([18 F] 2). </li></ol> 4. סינתזה של 4 אשלגן - [18 F] fluorobenzoate <ol style=";text-align:right;direction:rtl"><li style=";text-align:right;direction:rtl"> לפתרון DMSO (0.5 מ"ל) המכילה KOtBu (13 מ"ג) נוספה לתוך RV1 דרך קו היניקה 3. </li><li style=";text-align:right;direction:rtl"> ביצוע התוכנית Deprotect (40 W, 1 דקות) במסגרת תוכנית מיקרוגל שליטה עם הקירור, ערבוב כלי וכל השסתומים סגורים להרשות לעצמם את 4 - [18 F] fluorobenzoate מלח ([18 F] 3). </li></ol> 5. סינתזה של נפט גולמי [18 F] SFB <ol style=";text-align:right;direction:rtl"><li style=";text-align:right;direction:rtl"> כדי פתרון אצטוניטריל (2.5 מ"ל) המכילה TSTU (30 מ"ג) נוספה RV1 דרך קו כניסת 6. TSTU הוא לחות ו הרגישים לאור. זה צריך להיות aliquoted לתוך בקבוקון קטן המאוחסן ב 4 מעלות צלזיוס בכלי סגור מכוסה בנייר אלומיניום. </li><li style=";text-align:right;direction:rtl"> בצע רצף צימוד (30W, 2 דק ') במסגרת התוכנית מיקרוגל שליטה עם הקירור, ערבוב כלי וכל השסתומים סגורים להרשות הגולמי [18 F] SFB. </li></ol> 6. הכנת SPE-מטוהרים [18 F] SFB <ol style=";text-align:right;direction:rtl"><li style=";text-align:right;direction:rtl"> AcOH מימית 5% (1.0 מ"ל) נוספה RV1 דרך כניסת קו 7 על מנת לנטרל את תערובת התגובה. הפתרון היה מועבר לתוך B בקבוקון המכיל 8 מ"ל של מימית AcOH 5% (איור 2). </li><li style=";text-align:right;direction:rtl"> לעבור את תערובת התגובה מדולל באמצעות מחסנית SPE (אני) כדי ללכוד גולמי [18 F] SFB באמצעות חנקן (10 psi). </li><li style=";text-align:right;direction:rtl"> WASH SPE מחסנית (אני) בתערובת של MeCN ו H 2 O [10 מ"ל, 01:04 (v: v)] מן המאגר א </li><li style=";text-align:right;direction:rtl"> [18 F] SFB היה eluted אל RV2 באמצעות MeCN (2 מ"ל) ממאגר ג </li></ol> 7. טיהור גולמי [18 F] SFB עם רדיו-HPLC <ol style=";text-align:right;direction:rtl"><li style=";text-align:right;direction:rtl"> מדולל או גס [18 F] SFB או SPE-מטוהרים [18 F] SFB עם H 2 O (2 מ"ל) ב RV2 ולהעביר את התערובת לתוך הלולאה HPLC (5 מ"ל). הפתרון היה מוזרק רדיו HPLC [MeCN / H 2 O, 01:01 (v / v) המכיל 0.2 TFA%; קצב זרימה: 3 mL / min]. </li><li style=";text-align:right;direction:rtl"> אסוף את שבריר המכיל מטוהרים [18 F] SFB (החזקת timדואר: 8-10 דקות) לתוך בקבוקון D (לפני מלאות 10 מ"ל של H 2 O) (איור 2). שלב קריטי: אם מבוצע כראוי, את עוצמת השבר שנאספו כאן צריך להיות 4-5 מ"ל. </li><li style=";text-align:right;direction:rtl"> לעבור את תערובת התגובה מדולל באמצעות מחסנית SPE (II) כדי ללכוד מטוהרים [18 F] SFB באמצעות חנקן (10 psi). יבש את מחסנית עם זרם של חנקן במשך 2-3 דקות. </li><li style=";text-align:right;direction:rtl"> [18 F] SFB היה eluted אל RV3 באמצעות diethylether (3 מ"ל) מתוך מאגר ה. </li><li style=";text-align:right;direction:rtl"> להתאדות הממס ב RV3 על יובש על ידי זרם עדין של גז חנקן (10 psi) באמצעות אמבט מים (40 ° C). מיובשים הסופי [18 F] SFB ניתן מחדש לתוך PBS חיץ עבור היישום במורד הזרם. </li></ol> 8. נציג תוצאות: פיתחנו פשוט, מהיר, חד סיר שיטה לסנתז [18 F] SFB באמצעות אסטרטגיה deprotection בתנאים נטול מים וחימום במיקרוגל במשך טרנספורמציה radiochemical / כימי אחד. איור 1 מציג את הפרטים של radiosynthesis שלנו. זהותו של המוצר הסופי אושרה על ידי השוואה של זמן השמירה HPLC עם הפניה SFB שאינם רדיואקטיביים. מטוהרים [18 F] SFB נותח גם דרך רדיו ו-TLC HPLC לקבוע radiochemical שלה וטוהר כימיים. RCY של [18 F] SFB היה 35 ± 5% בתוך 60 דקות לאחר טיהור HPLC (n&gt; 30), עם טוהר radiochemical גבוהה (&gt; 99%) וטוהר כימיים טוב (ראה עקבות UV בפרופיל HPLC, איור 3 ). פעילות ספציפית היה CA. 67-330 GBq / μmol (1.8-9.0 Ci / μmol), בהתאם רדיואקטיביות ההתחלה. <img src="/files/ftp_upload/2755/2755fig1.jpg" alt="איור 1" data-altupdatedat="1787634011000" data-alt="איור 1"> באיור 1. מיקרוגל בסיוע חד סיר radiosynthesis של [18 F] SFB. ראשית, radiofluorination של אתיל 4 - (N, N, N-trimethylammonium) triflate בנזואט (1) בוצעה תחת חימום במיקרוגל (50 W, 1 דקות) בנוכחות [K ⊃ 2.2.2] [18 נ] F - מורכבות dimethylsulfoxide (DMSO) להרשות לעצמם אתיל 4 - [18 F] fluorobenzoate ([18 F] 2). ללא טיהור, פתרון DMSO של אשלגן טרט-butoxide (t BuOK) נוספה ואת כלי התגובה היה מיקרוגל מוקרן (40 W, 1 דקות) כדי להשלים את deprotection נטול מים. ההמרה הסופית של [18 F] 3 אל [18 F] SFB הושג באמצעות O-(N-succinimidyl) - N, N, N ', נ', tetramethyluronium tetrafluoroborate (TSTU) ההפעלה. TSTU ב אצטוניטריל נוספה התגובה התערובת המכילה את 4 - [18 F] fluorobenzoate ([18 F] 3) מלח, זה צעד סינתטי האחרון הניב גולמי [18 F] SFB לאחר חימום (30 וואט, 2 דקות). <img src="/files/ftp_upload/2755/2755fig2.jpg" alt="איור 2" data-altupdatedat="1787634011000" data-alt="איור 2"> איור 2. תרשים סכמטי של ההתקנה מיקרוגל בסיוע חד סיר [18 F] סינתזה SFB. <img src="/files/ftp_upload/2755/2755fig3.jpg" alt="איור 3" data-altupdatedat="1787634011000" data-alt="איור 3"> איור 3. Radio-HPL chromatograms של סופי [18 F] SFB. למעלה: האות ב UV 254 nm; התחתונה: רדיואקטיבי האות; הבלעה: UV האות ב 254 ננומטר (x 33.3). <img src="/files/ftp_upload/2755/2755table1.jpg" alt="טבלה 1" data-altupdatedat="1787634011000" data-alt="טבלה 1"> . טבלה 1 סיכום [18 F] radiosyntheses SFB דווח בספרות באמצעות אלקיל 4 - (trimethylammonium) triflate בנזואט כמו קודמיו.

שיטה זו הוגשה בקשה לפטנט עבור ארה&quot;ב.

זה פשוט בן שלושה שלבים, אחד סיר radiosynthesis של ריאגנט ה-F-18 acylation [18 F] SFB היא פותחה על בסיס כימיה אי - מימית. תהליך זה reproducibility מעולה יכול לשמש אמין לייצור [18 F] SFB במודולים radiochemistry אוטומטיות, בשל שני שינויים מרכזיים כמתואר הבאים: 1. אנו מעסיקים צעד deprotection / סבון במערכת KOtBu / DMSO anhydrous להחליף את פתרון משותף בסיסי או חומצי מימית. האסטרטגיה שלנו לא מימית deprotection מאפשרת בנוסף רציפים של ריאגנטים ללא טיהור SP...

<table border="1" style=";text-align:right;direction:rtl"><tbody><tr><td> שם מגיב </td><td> חברה </td><td> מספר קטלוגי </td><td> הערות (אופציונלי) </td></tr><tr><td> חומצה אצטית בתמיסה מימית (5%, v / v) </td><td> דיג </td><td> A38-500 </td><td> הוכן במעבדה שלנו </td></tr><tr><td> אצטוניטריל </td><td> סיגמא אולדריץ </td><td> 75-05-8 </td><td></td></tr><tr><td> Diethyl האתר </td><td> סיגמא אולדריץ </td><td> 14775 </td><td></td></tr><tr><td> Sulfoxide דימתיל (DMSO) </td><td> סיגמא אולדריץ </td><td> 472301 </td><td></td></tr><tr><td> אתיל 4 - (N, N, N-trimethylammonium) בנזואט triflate </td><td> הוכן במעבדה </td><td></td><td></td></tr><tr><td> 4,7,13,16,21,24-Hexaoxa-1 ,10-diazabicyclo [8.8.8] hexacosane (K222) </td><td> סיגמא אולדריץ </td><td> 29,111-0 </td><td></td></tr><tr><td> O - (N-succinimidyl) - N, N, N &#39;, נ&#39;, tetramethyluronium tetrafluoroborate (TSTU) </td><td> סיגמא אולדריץ </td><td> 105832-38-0 </td><td></td></tr><tr><td> אשלגן פחמתי בתמיסה מימית (1M) </td><td> סיגמא אולדריץ </td><td> 209619 </td><td> הוכן במעבדה שלנו </td></tr><tr><td> אשלגן טרט-butoxide </td><td> סיגמא אולדריץ </td><td> 156671 </td><td></td></tr></tbody></table>

מיקרוגל בעזרת סינתזה אחת סיר n-succinimidyl-4-[ 18 f] fluorobenzoate ([ 18 f] sfb)

Microwave-assisted One-pot Synthesis of N-succinimidyl-4-[18F]fluorobenzoate ([18F]SFB)

ביומולקולות, כולל פפטידים, חלבונים 1-9, 10,11 ונוגדנים ושברי מהונדסים שלהם, 12-14 צוברים חשיבות כמו גם הרפוי פוטנציאליים וסוכני הדמיה מולקולרית. יש לציין, כאשר תווית עם פוזיטרונים פולטות רדיואיזוטופים (למשל, CU-64, GA-68 או F-18), הם יכולים לשמש בדיקות הדמיה ממוקד של תהליכים פיזיולוגיים ופתולוגיים רבים. 15-18 לפיכך, מאמץ משמעותי מוקדש סינתזה וחקירה של ה-F-18 שכותרתו ביומולקולות. אמנם יש דוגמאות אלגנטי של ה-F-18 ישירה תיוג של פפטידים, 19-22 התנאים תגובה חריפה (כלומר, אורגני pH ממס, קיצוניות, טמפרטורה גבוהה) הקשורים radiofluorination ישירה הן בדרך כלל בקנה אחד עם דגימות חלבון שביר. עד כה, ולכן, שילוב של קבוצות תותבת radiolabeled לתוך ביומולקולות נשארת השיטה של בחירה. 23,24 N-Succinimidyl-4-[18 F] fluorobenzoate ([18 F] SFB), 25-37 מגיב בולטון האנטר מסוג זה מגיב עם קבוצות אמינו ראשונית של ביומולקולות, היא קבוצה מאוד תכליתי תותבת עבור תיוג F-18 של ספקטרום רחב של גורמים ביולוגיים, במונחים של יציבות vivo ו radiolabeling תשואה גבוהה מאליו שלה. לאחר תיוג עם [18 F] SFB, שהתקבל [18 F] ביומולקולות fluorobenzoylated יכול להיחקר כמו קליעים נותבים PET פוטנציאל במחקרים vivo הדמיה. רוב 1 [18 F] radiosyntheses SFB המתואר הספרות הנוכחי דורשים שניים או אפילו שלושה כורים ו purifications מרובים באמצעות מיצוי שלב או מוצק (SPE) או בעלי ביצועים גבוהים כרומטוגרפיה נוזלית (HPLC). תהליכים ממושכים כאלה סל הייצור השוטפת ויישומים נרחב radiolabeling של ביומולקולות. למרות כמה מודול בסיוע [18 F] סינתזות SFB דווחו, 29-32, 41-42 הם מתבססים בעיקר על נהלים מסובך וארוך באמצעות יקר, זמין מסחרית תיבות radiochemistry (טבלה 1). לכן, פישוט נוסף של radiosynthesis של [18 F] SFB באמצעות התקנה בעלות נמוכה יהיה מועיל מאוד עבור adaption שלה לתהליך אוטומטי. בזאת, אנו מדווחים הכנה תמציתית של [18 F] SFB, המבוססת על סינתזה פשוטה במיקרוגל בסיוע חד סיר (איור 1). הגישה שלנו אינה דורשת טיהור בין השלבים או כל ריאגנטים מימית. בנוסף, קרינה מיקרוגל, אשר שימש את סינתזות של קליעים נותבים PET כמה, 38-41 יכול נותן RCYs סלקטיביות גבוהה יותר מאשר התגובות תרמי המתאים או שהם מספקים תשואות דומות זמני תגובה קצרים יותר. 38 והכי חשוב, כאשר תיוג ביומולקולות , הזמן הציל יכול להיות מופנות bioconjugation הבאים או צעד הדמיה PET 28,43 החידוש שלנו השתפר [18 F] סינתזה SFB היא כפולה: (1). האסטרטגיה deprotection anhydrous לא דורש טיהור ביניים (ים) בין כל צעד ו (2) המיקרוגל בעזרת טרנספורמציות radiochemical מאפשרים ייצור מהיר, אמין [18 F] SFB.

קליל, אחד בסיר סינתזה של N-succinimidyl-4-[<sup&gt; 18</sup&gt; F] fluorobenzoate ([<sup&gt; 18</sup&gt; F] SFB) פותחה על בסיס תהליך בלתי מימית שלושה שלבים, radiochemical. באמצעות חימום במיקרוגל, ההליך כולו יכול להסתיים תוך פחות מ 30 דקות או 60 דקות עם טיהור נוספת על ידי preparative HPLC. ריקבון, תיקן התשואות radiochemical (RCYs) היו 35-5% (n&gt; 30).

מיקרוגל בעזרת סינתזה אחת סיר N-Succinimidyl-4-[ 18 F] fluorobenzoate ([ 18 F] SFB)

לביומולקולות, הכוללות פפטידים,1-9 חלבונים,10,11 ונוגדנים ומקטעים הנדסיים שלהם,12-14 ישנה חשיבות גוברת הן כ...

נוהל זה ידגים סינתזה חדשנית בסירי-אחד (one pot) של F 18 SFB בסיוע מיקרוגל, המבוססת על תהליך רדיוכמימי בן שלושה שלבים הכולל שלב הגנה אנहाइडרי של D. התהליך מתחיל ברדיופלואורציה של Ethyl 4-NNN-Trimethyl ammonium benzoate triflate תחת חימום במיקרוגל בנוכחות פלואוריד יבש ו-DMSO כדי להפיק Ethyl 4-F 18 fluoro benzoate. בשלב הבא, הוספה של תמיסת A-D-M-S-O של potassium tert-butoxide ולאחריה קרינת מיקרוגל, משלימה את ההגנה האנहाइडרית של D ומניבה potassium 4-F 18 fluoro benzoate.ההמרה הסופית ל-F 18 SFB גולמי מושגת באמצעות הפעלה על ידי TSTU. TSTU ב-aceto nitrile מתווסף לתערובת התגובה המכילה את ארבעת ה-F 18 flu, benzoate, salt, ומחומם. השלב האחרון של הפרוטוקול הוא טיהור ה-F 18 SFP הגולמי באמצעות מיצוי פאזה מוצקה (solid phase extraction) וכרומטוגרפיה נוזלית בעתקת ביצועים (high performance liquid chromatography).בסופו של דבר, ניתן להשיג תוצאות המראות שסינתזה פשוטה ומהירה של F 18 SFB בסירוק אחד (one pot) ניתנת לביצוע באמצעות הגנה אנידרית של D וחימום במיקרוגל. שיטה זו היא חדשה לסינתזת SFB. הקשיים שנתקלתי בהם נבעו מהצורך בהקמה מורכבת של התגובה ובשלבים רבים של טיהור וייבוש עקב השימוש בתמיסת EQU, כפי שציין הפוסט-דוקטור שלי.אנו מדגימים הליך לביצוע. לפני תחילת פרוטוקול זה, הגדירו את המערכת עבור סינתזת one pot של F 18 SFP בסיוע מיקרוגל כפי שמתואר בפרוטוקול הכתוב. לאחר הגדרת המערכת, הפעילו את ה-HPLC כדי לבצע התנייה מוקדמת (precondition) לעמודת ה-HPLC.דללו תמיסת F 18 fluoride במים מסוג oh 18 עם תערובת של crypto fix 2 22, אשלגן קרבונט מימי בריכוז 1 molar ואצטוניטריל, ולאחר מכן העבירו ל-RV one. בצעו את רצף הייבוש תחת תוכנית הבקרה של המיקרוגל כדי להסיר מים שיוריים ב-RV one לאחר הקירור. כאשר טמפרטורת המערכת נמוכה מ-50 degrees Celsius, הוסיפו מיליליטר נוסף של אצטוניטריל לריאקטור וחזרו על הרצף פעם נוספת כדי לסנתז Ethel four 18 F FLUA benzoate.ראשית, הוסף תמיסת A-D-M-S-O המכילה Ethel four NNN trimethyl ammonium benzoate tri אל RV one דרך קו הכניסה two. לאחר מכן, בצע את רצף הסימון תחת תוכנית הבקרה של המיקרוגל עם קירור של כלי הבחישה וכל השסתומים סגורים. לאחר מכן, סנתז potassium for F 18 fluoro benzoate על ידי הוספת 0.5 milliliters של תמיסת DMSO המכילה potassium turt oxide אל RV one דרך קו הכניסה three.הפעילו את תוכנית ההגנה D תחת תוכנית הבקרה של המיקרוגל, כאשר כלי הבחישה מקורר וכל השסתומים סגורים. לבסוף, סנתזו את ה-F 18 SFB הגולמי על ידי הוספת תמיסת אצטוניטריל המכילה TSTU ל-RV one דרך קו הכניסה six. הפעילו את רצף הצימוד תחת תוכנית הבקרה של המיקרוגל, כאשר כלי הבחישה מקורר וכל השסתומים סגורים, כדי לקבל את מוצר ה-F 18 SFB הגולמי.התחל בהכנת F 18 SFB שעבר טיהור ב-SPE על ידי הוספת מיליליטר אחד של חומצה אצטית מימית 5% ל-RV one דרך קו הכניסה שבע כדי לנטרל את תערובת התגובה. לאחר מכן, העבר את התמיסה לבקבוקון B המכיל שמונה מיליליטר של חומצה אצטית מימית 5%. העבר את תערובת התגובה המדוללת דרך מחסנית SPE כדי ללכוד את F 18 SFP הגולמי באמצעות חנקן בלחץ של 10 pounds per square inch.לאחר השלמת המעבר, שטפו את מחסנית ה-SPE בתערובת של אצטוניטריל ומים ממאגר A, והעבירו את ה-F 18 SFB אל RV two. בעזרת שני מיליליטרים של אצטוניטריל ממאגר C, דללו את ה-F 18 SFB המזוהה ב-SPE עם שני מיליליטרים של מים ב-RV two, והעבירו את התערובת אל לולאת ה-HPLC בנפח של חמישה מיליליטרים.הזריקו את התמיסה ל-radio HPLC. הפракציה המכילה F 18 SFB מנוקה צריכה להופיע בזמן שהייה של כ-8 עד 10 דקות. אספו את הדגימה לבקבוקון D, הממול מראש ב-10 milliliters של מים.זה קריטי שנפח הפרקציה שנאסף כאן יהיה בין ארבע לחמש מיליליטרים. העבר את תערובת התגובה המדוללת מבקבוקון D דרך מחסנית SPE שנייה כדי ללכוד את ה-F 18 SFB המטוהר באמצעות חנקן בלחץ של 10 pounds per square inch. לאחר מעבר התערובת, ייבש את המחסנית בזרם של חנקן למשך שתי עד שלוש דקות.אלוטו את ה-F 18 SFB המנוקה אל תוך RV שלושה, תוך שימוש ב-3 mL אתר ממאגר E. לבסוף, האדו את הממס ב-RV שלושה עד ליובש באמצעות זרימה עדינה של גז חנקן תוך שימוש במקלח מים המחומם ל-40 °C. ניתן להמיס מחדש את ה-F 18 SFB היבש הסופי בבופר PBS עבור היישום הבא.זהות המוצר הסופי של F 18 SFB אומתה על ידי השוואת זמן השהייה ב-HPLC מול רפרנס של SFB שאינו רדיואקטיבי. F 18 SFB המזוקק נסרק גם באמצעות radio TLC ו-HPLC כדי לקבוע את הניקיון הרדיואקטיבי, הכימי והכימי שלו. הנבחה הרדיואקטיבית של F 18 SFP הייתה 35 plus minus 5% תוך 60 דקות לאחר זיקוק ב-HPLC, עם ניקיון רדיואקטיבי גבוה וניקיון כימי טוב.הפעילות הסגולית הייתה 1.8 עד תשעה curie ל-micromole, תלוי ברדיואקטיביות ההתחלתית. אין לשכוח שעבודה עם קרינה וחומרים רדיואקטיביים עלולה להיות מסוכנת ביותר, ויש לנקוט באמצעי זהירות כגון מיגון, מדיד מינון אישי ומכשירים בשליטה מרחוק בכל עת בעת ביצוע פרוצדורה זו.

microwave-assisted-one-pot-synthesis-n-succinimidyl-4

Research

JoVE Journal

Biology

ביולוגיה

אנו מדגימים את הסינתזה הרדיו-כימית האוטומטית למחצה של [ 18 F] 3F4AP ונהלי בקרת איכות.

אוטומטי סינתזה Radiochemical של [<sup22</sup&gt; F] 3F4AP: עוקב PET חדשנית עבור הדמיה מחלות Demyelinating

הסולם סינתזה של פולטי יעילים ביותר פלורסצנטיות מושהית תרמית מופעל מתואר במאמר שהוצגו.

הסולם סינתזה של פולטי מופעל תרמית פלורסצנטיות מושהית מבוסס על ליבת Dibenzothiophene-S, S-דו-חמצני

אנו מתארים פרוטוקול לצורך מעקב פרה ויוו של גרורות סרטן. הוא מבוסס על עיתונאי רדיונוקלידים-זריחה שילוב של סודיום יודיד symporter, זוהה על ידי פולשני [18נ] tetrafluoroborate-PET, חלבון פלואורסצנטי לאישור מפושטת ex-vivo . השיטה זו ישימה עבור פרה ויוו תא מעקב מעבר הגידול ביולוגיה.

רדיונוקלידים-זריחה מדווח הדמיה כדי לעקוב אחר התקדמות הגידול במודלים הגידול מכרסמים

טומוגרפיית פליטת פוזיטרונים (PET) אתרים הדמיה המעורבים בניסויים מחקר קליני מוקדם מרובים צריך יכולות הייצור radiotracer חזקים ופסיביות. שימוש radiotracer את [18נ] Clofarabine כדוגמה, אנחנו להמחיש כיצד להפוך לאוטומטית את הסינתזה של radiotracer באמצעות radiosynthesizer גמיש, מבוססי קלטת ולאמת את הסינתזה לשימוש קליני.

אוטומציה של טומוגרפיית פליטת פוזיטרונים (PET) Radiotracer סינתזה פרוטוקול לייצור קליני

פרוטוקול זה מדגים כיצד להשתמש בתוכנת Auto-CHO לסינתזה הירארכית וניתנת לתיכנות של oligosaccharides. כמו כן, הוא מתאר את הנוהל הכללי לניסויים בקביעת RRV וגליקוציה של סיר אחד של SSEA-4.

הירארכי וניתן לתיכנות Oligosaccharide סינתזה של סיר אחד

הסינתזה של פלואור-18 (18F) radiopharmaceuticals שכותרתו עבור טומוגרפיה של פליטת פוזיטרון דורשת בדרך כלל חודשים של ניסיון. כאשר משולבים לתוך מכשיר רדיוקל, מוטיב הסיליקון-פלואוריד (SiFA) המוטיב מאפשר רק 18F-התיוג הפרוטוקול כי הוא עצמאי של ציוד יקר הכנה, תוך הפחתת כמות מקודמת הדרוש וניצול תנאי תגובה מתון.

מיכל בן 18 F-תיוג של מכשירי רדיו-מ, פונקציונל (SiFA) עבור פליטת פוזיטרונים טומוגרפיה

שיטה זו מתארת את השימוש במתודולוגיית תפוקה גבוהה חדשנית, המבוססת על תגובות כימיות טיפות, לאופטימיזציה מהירה וחסכונית של רדיופארמה באמצעות כמויות ננו-מול של ריאגנטים.

אופטימיזציה של תגובות רדיוכימיות באמצעות מערכי טיפות

כאן, אנו מתארים את radiosynthesis של 1-(2-[18F]Fluoroethyl)-L-טריפטופן, סוכן הדמיה טומוגרפיה פליטת פוזיטרונים לחקר חילוף החומרים טריפטופן, באמצעות סיר אחד, אסטרטגיה דו-שלבית במערכת סינתזה רדיוכימיה עם תשואות רדיוכימיות טובות, עודף אננטיומרי גבוה, ואמינות גבוהה.

רדיוסינתזה של 1-(2-[18F]פלואורואתיל)-L-טריפטופן באמצעות סיר אחד, פרוטוקול דו-שלבי

מוצג מכשיר פשוט, זול וחדשני לביצוע סינתזות פפטיד פאזה מוצקה בכור מיקרוגל מסחרי.

התאמה זולה של כור מיקרוגל מסחרי לסינתזה של פפטידים בשלב מוצק

פרוטוקול זה מתאר שיטה לייצור והערכת הפעילות האנטי-מיקרוביאלית והציטוטוקסיות של הפפטיד הקטיוני Mel4 ושל הפפטיד המדמה RK758. על ידי שילוב סינתזה כימית, ביטוי רקומביננטי ובדיקות פונקציונליות סטנדרטיות, הוא מספק תהליך עבודה יעיל לייצור ובדיקה של פפטידים וחיקוי מולקולות קטנות.

ייצור ובדיקות של פפטידים אנטימיקרוביאליים והחיקויים שלהם

למד סינתזה מהירה של [18F]SFB בעזרת מיקרוגל בשיטת סיר אחד ללא שלבי טיהור ביניים. השיטה מייצרת תרכובת רדיוכימית בטהרה גבוהה לסימון ביומולקולות בדימות PET.

מיקרוגל בעזרת סינתזה אחת סיר N-Succinimidyl-4-[¹⁸ F] fluorobenzoate ([¹⁸ F] SFB)

גלה סרטונים נוספים