22.3
Desensibilizzazione dei GPCR
L'esposizione prolungata a un'alta concentrazione di ligando induce la desensibilizzazione dei GPCR per prevenire la sovrastimolazione dei recettori.
Quando il GPCR legato al ligando attiva la proteina G, le subunità G-alfa e G-beta gamma si dissociano.
La beta-gamma libera recluta la GPCR chinasi nella membrana plasmatica. Insieme, fosforilano i GPCR attivati nelle vicinanze.
Il GPCR fosforilato si lega strettamente alla beta-arrestina, che blocca il legame di ulteriori proteine G al GPCR, inattivando così il recettore.
La beta-arrestina facilita anche l'assemblaggio della clatrina sulla membrana plasmatica, che impacchetta il complesso beta-arrestina-GPCR in una vescicola e lo sequestra nell'endosoma.
Il GPCR può essere riciclato nella membrana plasmatica per un altro ciclo di segnalazione.
In alternativa, se l'endosoma si fonde con un lisosoma, gli enzimi lisosomiali degradano il GPCR, sottoregolando così i recettori.
La segnalazione dei recettori accoppiati alle proteine G (GPCR) svolge un ruolo cruciale nel funzionamento cellulare. La desensibilizzazione dei GPCR…
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