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L'antagonismo è un meccanismo inibitorio in cui un farmaco blocca o riduce l'effetto di un altro farmaco. Comunemente, un antagonista lega il sito attivo del recettore e impedisce il legame con l'agonista, bloccando l'attività del recettore.
Altre forme di antagonismo includono allosterico, funzionale, chimico e farmacocinetico.
Gli antagonisti allosterici legano i recettori, come i canali ionici, in un sito distinto dal sito di legame dell'agonista per impedirne l'attivazione.
Un antagonista funzionale lega un recettore diverso per produrre una risposta fisiologica opposta al recettore legato all'agonista. Ad esempio, l'istamina si lega ai recettori dell'istamina, inducendo la contrazione della muscolatura liscia bronchiale. Al contrario, l'epinefrina si lega ai β-adrenergici e rilassa le cellule muscolari.
Nell'antagonismo chimico, un farmaco si combina con un altro per formare un prodotto inattivo. Una protamina caricata positivamente interagisce con l'eparina caricata negativamente, formando un aggregato salino inattivo. L'aggregato previene il sanguinamento eccessivo invertendo gli effetti anticoagulanti dell'eparina.
Infine, un antagonista farmacocinetico diminuisce la concentrazione di un altro farmaco nel sito d'azione. Lo fa riducendone l'assorbimento, modificandone la distribuzione o aumentandone l'eliminazione.
Gli effetti combinati dei farmaci possono risultare in varie interazioni, tra cui un tipo importante è l'antagonismo. L'antagonismo è un meccanismo in…
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