Legame dei farmaci alle componenti del sangue

Quando i farmaci entrano nella circolazione sistemica, interagiscono con i componenti del sangue come l'albumina sierica umana o HSA, α glicoproteina 1-acida o AAG, le lipoproteine, le globuline e i globuli rossi o RBC.

L'HSA, la proteina plasmatica più abbondante, ha siti distinti di legame con i farmaci. Ad esempio, il warfarin, alcuni FANS e il valproato di sodio si legano al sito I. Il sito II lega le benzodiazepine, l'ibuprofene e la cloxacillina. Pochi farmaci si legano ai siti III e IV.

L'AAG lega farmaci come l'imipramina, la lidocaina e il propranololo.

I farmaci lipofili, come la ciclosporina e l'amiodarone, si legano alle lipoproteine e questo legame è influenzato dal contenuto lipidico del farmaco.

Gli steroidi come il cortisone e il prednisone possono legarsi alle globuline plasmatiche come α 1-globulina.

I farmaci lipofili mostrano una maggiore affinità per i globuli rossi rispetto ai farmaci idrofili. Componenti specifici dei globuli rossi, come l'emoglobina, l'anidrasi carbonica e le membrane cellulari, possono legare farmaci distinti.

Farmaci come la fenitoina si legano all'emoglobina, mentre l'acetazolamide si lega all'anidrasi carbonica. L'imipramina può legarsi alla membrana dei globuli rossi.