生理的な障壁

薬物は、さまざまな生理学的障壁を乗り越えて細胞内コンパートメントに移動します。血管内皮、細胞膜、血液脳、血液胎盤関門などのこれらのバリアは半透過性であり、組織内での薬物分布を制限します。

これらのうち、血管内皮は、600ダルトン未満のイオン化、非イオン化、または親油性の薬物を含むほとんどの薬物に対して自由に透過性があります。

毛細血管壁から細胞外液に拡散した後、薬物は細胞膜を通過して細胞に侵入する必要があります。親油性薬物や低分子は細胞膜に容易に浸透することができますが、キャリアタンパク質を介した積極的な輸送を必要とするものもあります。

他の毛細血管とは異なり、脳の毛細血管は、血液脳関門を形成する連続的なタイトジャンクションによって結合された内皮細胞でできています。

すべての非親油性薬物に対して不透過性ですが、一部の薬物を脳に積極的に輸送することができます。

最後に、血液胎盤関門は、1000ダルトン未満の親油性分子が受動的拡散によって胎児の循環に入ることを可能にします。このバリアは、血液脳関門よりも効果が低くなります。そのため、催奇形性を避けるために、妊娠中の薬物使用は制限されています。