12.11
負荷用量は、目標血漿薬物濃度を迅速に達成し、迅速な治療効果を保証するために投与される初期用量です。吸収が遅い薬や半減期が長い薬には特に重要です。
1コンパートメントの薬物動態を示す薬物の場合、定常状態の血漿レベルは、1回の静脈内ボーラスと短期間の注入でほぼ即座に達成できます。
維持用量は、血漿薬物濃度を治療範囲内に維持し、最小有効濃度を下回る変動を防ぐために、負荷用量の後に投与されます。
線量比は負荷線量と維持線量の関係を定義し、適切な治療レベルが維持されることを保証します。
吸収と分布が速い薬物の場合、負荷量は与えられた式を使用して計算できます。
臨床的には、負荷量は簡略化された式を使用して概算することができ、 は所望の血漿薬物濃度を表し、 S は薬物の塩型であり、 F は生物学的に利用可能な薬物の割合です。ただし、この計算は、血管外分布が遅く、平衡が遅れているため、マルチコンパートメント動態を示す薬物には適していません。
負荷用量は、即時の治療効果を得るために目標血漿薬物濃度を迅速に達成するための重要な薬理学的手法です。特に吸収が遅い薬物や半減期が長い薬物では、治療濃度への到達が遅れると治療効果が損なわれる可能性があるため、負荷用量の投与が不可欠です。負荷用量を投与することで、複雑な薬物動態を示す薬剤であっても、速や…
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