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대부분의 경구용 약물은 장에서 간문맥으로 흡수되어 간을 통과한 후 전신 순환계로 들어갑니다. 이는 1차 통과 효과(first-pass effect)라고도 하는 전체계적 제거로 이어집니다.
간에 들어간 직후, 그들은 대사되거나 담즙으로 배설되어 생체 이용률 또는 순환 중인 접근 가능한 약물 분획을 감소시킵니다.
간에서 배출되는 약물의 양을 간 추출 비율(ER)이라고 하며, 이는 간으로 들어오고 나가는 혈액 내 약물 농도로 측정됩니다.
특히 ER은 간 혈액 청소율 및 흐름의 변화에 따라 달라지며 약물의 생체 이용률이 변경됩니다.
추출 비율이 높은 약물은 광범위한 전신 대사를 거치므로 경구의 생체이용률이 떨어집니다. 따라서 적절한 치료 반응을 얻기 위해서는 더 높은 용량의 투여가 필요합니다.
또한 대체 경로는 사전 시스템 제거를 우회하고 시스템 순환에 직접 전달합니다.
예를 들어, 경구 섭취 시 니트로글리세린의 90%가 전신 제거를 거칩니다. 따라서 니트로글리세린은 전신 대사를 우회하기 위해 종종 설하로 투여됩니다.
경구 약물의 약동학적 여정은 간 문맥계를 통한 중요한 첫 번째 통과로 시작되는데, 이를 첫 번째 통과 효과라고 합니다. 이 첫 번째 통과는 생물학적 이용 가능성, 즉 체계적 순환에 들어가 치료적 작용을 위해 사용할 수 있는 약물의 비율에 상당한 영향을 미칩니다. 주요…
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