용해에 영향을 미치는 요인: 약물 투과성, 안정성 및 입체화학

대부분의 경구 투여 약물은 위장관을 통해 이동하고 장막을 통해 수동적으로 확산되어 전신 순환계로 들어갑니다.

흡수되는 약물의 양은 효과적인 막 투과성, 흡수를 위한 사용 가능한 표면적, 겉보기 루미널 약물 농도 및 내강에서의 체류 시간에 따라 달라집니다.

이러한 요인 중 친유성, 극성 또는 분자 크기를 조정하여 약물 투과성을 높이면 장막을 통한 수동 수송이 향상됩니다.

안정성은 약물의 생체이용률에 큰 영향을 미칠 수 있습니다. 유통 기한 중 분해 또는 GI 성분에 의한 전환은 약물을 비활성화하거나 잘 용해되지 않게 하여 흡수를 감소시킵니다.

예를 들어, 에리스로마이신은 산성 위에서 빠르게 분해됩니다. 장용 코팅은 정제를 안정화시켜 생체 이용률을 향상시킵니다.

많은 약물은 다양한 공간 구성을 가진 거울상 이성질체의 혼합물로 사용할 수 있습니다. 입체이성질체는 캐리어 매개 흡수에 영향을 미치지만 입체선택성은 수동 흡수에 영향을 미치지 않습니다.

또한, 입체선택성(stereoselectivity)은 단백질 결합에 중요한 역할을 합니다.