1상 반응: 지방족 및 방향족 탄소 함유 시스템의 산화

1상 생체전환은 주로 분자 산소와 NADPH를 사용하여 산화 반응을 촉매하는 마이크로솜 효소를 포함합니다. 특히 단 하나의 산소 원자만이 대사 산물에 통합됩니다.

페노바르비탈과 같은 방향족 탄소는 산화를 거쳐 중간 에폭사이드를 형성한 다음 재배열되어 약리학적 활성이 감소된 하이드록시페노바르비탈과 같은 대사 산물을 형성합니다.

발프로산

에서 볼 수 있는 지방족 탄소 원자는 말단 산화를 거쳐 하이드록시 대사 산물을 생성합니다.

벤질산 및 알릴 탄소 원자는 카르비놀로 산화되며, 이는 톨부타미드 및 헥소바르비탈 대사에서 관찰되는 바와 같이 카르보닐 화합물 및 산으로 추가로 산화됩니다.

카르보닐기 또는 이민기의 알파 탄소는 디아제팜에서 볼 수 있듯이 쉽게 수산화됩니다.

미녹시딜(minoxidil)과 같은 지환식 탄소 원자는 일반적으로 C-3 또는 C-4 위치에서 수산화됩니다.

이러한 반응은 매우 중요하며 생성된 대사 산물의 약리학적 활성에 상당한 영향을 미칠 수 있습니다.