2상 접합 반응: 개요

접합(conjugation)은 전이효소(transferase enzyme)가 존재할 때 접합 시약(conjugating reagent)을 약물 또는 그 대사 산물에 공유하는 결합(covalent linkage)을 포함합니다.

이러한 시약은 일반적으로 다양한 작용기와 상호 작용하는 극성 내인성 분자입니다.

접합 반응은 변형된 물리화학적 및 약리학적 특성을 가진 제품을 생성합니다.

따라서 이들은 쉽게 배출될 수 있는 비활성 수용성 대사 산물을 생성하여 해독에 중요한 역할을 합니다.

접합 과정에는 약물 또는 시약의 초기 활성화 단계가 포함되며 접합 시약, 전이효소의 가용성 또는 중간체를 합성할 수 있는 능력에 따라 용량이 제한됩니다.

결과적으로, 과도한 약물 투여량은 신진대사의 포화 및 잠재적인 독성으로 이어질 수 있습니다.

접합 반응의 용량은 접합체의 분자량이 배설 경로에 영향을 미치므로 다양하며, 일반적으로 큰 접합체는 담즙을 통해 배설되고 작은 접합체는 소변을 통해 배출됩니다.