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간세포에 의해 생성되는 담즙은 주로 물, 담즙염 및 색소로 구성됩니다. 간세포의 막 수송체는 약물을 담즙으로 전달합니다.
분자량이 500 달톤 이상인 약물은 주로 담즙으로 배설되는 반면, 300에서 500 사이의 약물은 담즙과 소변을 통해 배설됩니다.
약물의 담즙 배설은 일반적으로 매우 극적인 그룹의 존재를 필요로 합니다. 생체 내 변환 과정에서 약물은 모 약물보다 극성이 더 크고 무거운 글루쿠로나이드 접합체를 형성하여 담즙을 통한 제거를 용이하게 합니다.
담즙으로 배설되는 약물 중에는 디기탈리스 배당체, 클로람페니콜, 디곡신, 스테로이드, 인도메타신 등이 있습니다.
간세포 손상 또는 유관 폐색으로 인한 담즙 정체증은 담즙 분비를 감소시키고 담즙 약물 배설을 방해합니다.
페노바르비탈과 같은 화합물은 글루쿠로나이드 형성과 담즙 흐름을 증가시켜 담즙으로의 약물 배설을 향상시킵니다.
경구로 투여된 약물은 정맥 주사로 투여할 때보다 담즙을 통해 배설될 가능성이 더 높습니다.
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