Mechanizm wchłaniania leków: pasywny transport membranowy

W procesie wchłaniania leków poprzez transport bierny, małe leki rozpuszczalne w tłuszczach przemieszczają się przez dyfuzję przez błonę komórkową w dół gradientu stężeń.

Szybkość przenikania jest wprost proporcjonalna do współczynnika podziału lipid-woda leku. Im większy współczynnik podziału, tym bardziej rozpuszczalny w lipidach jest lek i tym szybsza jest jego dyfuzja.

Większość leków to słabe kwasy lub słabe zasady. Nierozpuszczalne w tłuszczach zjonizowane formy nie przenikają przez błonę, podczas gdy rozpuszczalne w tłuszczach formy niezjonizowane łatwo dyfundują.

Dystrybucja przezbłonowa leku zależy od stężeniap K_a leku i gradientu pH w poprzek błony.

Weźmy na przykład pod uwagę słabo kwaśny lek rozpuszczający się w soku żołądkowym żołądka.

W komorze żołądkowej lek pozostaje przede wszystkim niezdysocjowany, ponieważ jego pK_a jest wyższe niż pH, a ta forma łatwo dyfunduje przez barierę.

W osoczu, gdzie stężeniep k_a leku jest niższe niż pH, lek łatwo ulega dysocjacji. Ponadto, ponieważ zjonizowana forma leku nie może dyfundować przez barierę, ta forma dominuje w osoczu.